ATC: J01DC10
BARKODU: 8699541281812
FİYATI: 23,04TL
ETKEN MADDE: ERASEF 250 MG/5 ML ORAL SUSPANSİYON HAZIRLAMAK İCİ
URETİCİ: MUSTAFA NEVZAT
Hucre duvarı sentezi inhibitoru sefalosporin grubu antibiyotik. Yetişkin 1-2 x 500mg. Cocuk 15mg/kg/gun 1 veya 2 doza bolunerek. Gebelik kategorisi B. Anne sutune gecer. Kontrendikasyon; sefalosporin allerjisi.
Etkileşim; Aminoglikozidler (nefrotoksisite artışı), Probenesid.
[h=2]YAN ETKİLERİ[/h] ishal, bulantı, kusma, abdominal ağrı, anaflaksi, ALT-AST artışı, hepatik kolestaz, urtiker, dokuntu, sersemlik, hiperaktivite, baş ağrısı, konfuzyon, notropeni, eozinofili, trombositopeni, BUN-serum kreatininde yukselme, genital pruritis, vajinitis, psodomembranoz kolit.Prospektus Bileşimi Her bir film tablet, 500 mg sefprozile eşdeğer sefprozil monohidrat ve boyar madde olarak titanyum dioksit icerir. Her 5 mL suspansiyonda; 250 mg sefprozile eşdeğer sefprozil monohidrat ve yardımcı madde olarak aspartam, FD&C Red No:3, sodyum benzoat, tutti frutti esansı ve şeker bulunur. Ozellikleri Farmakodinamik Ozellikler Sefprozil; geniş spektrumlu, yarı sentetik, ikinci kuşak sefalosporin turevi bir antibiyotikdir.
Duyarlı mikroorganizmalara karşı bakterisid etkilidir ve bu etkisini bakteri hucre duvarı sentezini inhibe ederek gosterir. Mikrobiyoloji: Sefprozilin Gram-pozitif ve Gram-negatif mikroorganizmaları kapsayan geniş bir etki spektrumu vardır. İn vitro ve in vivo olarak Staphylococcus aureus (penisilinaz salgılayan turler dahil), Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes gibi Gram-pozitif ve Haemophilus influenzae (penisilinaz salgılayan turler dahil), Moraxella (Branhamella) catarrhalis gibi Gram-negatif mikroorganizmalar uzerine bakterisid etkilidir. Ayrıca Streptococcus agalactiae, streptokoklar (Grup C, D, F ve G), viridans grubu streptokoklar, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus warneri, Enterococcus durans, Enteroccus faecalis, Listeria monocytogenes gibi Gram-pozitif aeroblar ile Citrobacter diversus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (penisilinaz salgılayan turler dahil), Proteus mirabilis, Salmonella turleri, Shigella ve Vibrio turleri gibi Gram-negatif aeroblar ile Bacteroides melaninogenicus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Fusobacterium turleri, Peptostreptococcus turleri, Propionibacterium acnes gibi anaerob mikroorganizmalar da sefprozile in vitro olarak duyarlıdırlar. Metisiline-direncli stafilokoklar, Enterococcus faecum ve Bacteroides fragilis’in ceşitli suşları sefprozile direnclidir.
Farmakokinetik Ozellikler Sefprozil oral yoldan uygulandıktan sonra kolayca emilir ve ac karnına alınmasını takiben yaklaşık %95 oranında absorbe olduğu saptanmıştır. Normal bireylerde ortalama plazma yarı omru 1.3 saat ve kararlı durum dağılım hacmi 0.23 L/kg’dır. Toplam vucut klirens ve renal klirens hızları sırasıyla 3 mL/dakika/kg ve 2.
3 mL/dakika/kg’dır. Sağlıklı gonullulerde ac karnına 250 mg, 500 mg ve 1000 mg sefprozilin oral uygulamasından sonraki 1.5 saat icinde, sırasıyla ortalama 6.1 mcg/mL, 10.5 mcg/mL ve 18.
3 mcg/mL zirve plazma konsantrasyonları oluşturduğu izlenmiştir. İdrarda saptanan miktar uygulanan dozun yaklaşık % 60’ı kadardır. Sefprozilin 250 mg, 500 mg ve 1 g’lık dozlarının uygulanmasından sonraki ilk 4 saatlik donemde sırasıyla ortalama 700 mcg/mL, 1000 mcg/mL ve 2900 mcg/mL idrar konsantrasyonları bildirilmiştir. Sefprozil tablet veya suspansiyon formulasyonlarının gıdalarla birlikte alınması absorbe edilen miktarı (EAA-eğri altındaki alan-) veya zirve plazma konsantrasyonunu (Cmax) etkilemez. Ancak zirve plazma konsantrasyonuna ulaşma suresi (Tmax) 0.
25-0.75 saat kadar uzar. Sefprozil, ortalama %36 oranında plazma proteinlerine bağlanır ve bu 2-20 mcg/mL sınırlarında konsantrasyondan bağımsızdır. Coklu doz calışmalarında, bobrek fonksiyonları normal olan bireylere 10 gun sureyle gunde 3 kez 1000 mg dozda sefprozil uygulaması ile plazmada birikim saptanmamıştır. Pediyatrik (6 ay – 12 yaş) ve erişkin hastalarda sefprozilin farmakokinetik parametreleri benzerdir.
Yaşlılarda (65 yaş ve uzeri) tek doz 1 g sefprozil ile; genc yetişkinlere (20-40 yaş) gore % 35-60 daha yuksek EAA değeri ve % 40 daha duşuk renal klirens değerleri belirlenmiştir. Genc ve yaşlı kadınlarda, erkeklere gore EAA değerleri % 15-20 daha yuksektir. Sefprozil farmakokinetiğinde yaş ve cinsiyet ile ilgili bu farklılıklar, doz ayarı gerektirmez. Bobrek fonksiyonları azalmış olan hastalarda sefprozilin plazma yarı omru bobrek yetmezliğinin derecesine bağlı olarak 5.2 saate kadar uzayabilir.
Bobrek fonksiyonlarının tumuyle bozuk olduğu hastalarda sefprozilin plazma yarı omrunun 5.9 saate kadar uzadığı gorulmuştur. Ciddi derecede bobrek yetersizliği bulunan hastalarda sefprozilin atılım yolu saptanamamıştır. Karaciğer fonksiyonları bozulmuş olan hastalarda yarı-omru yaklaşık 2 saat uzar. Bu hastalarda doz ayarı ile oluşacak farkın buyukluğu bilinmemektedir.
Spektrumu Gram-pozitif ve Gram-negatif mikroorganizmaları kapsayan geniş bir etki spektrumu vardır. İn vitro ve in vivo olarak Staphylococcus aureus (penisilinaz salgılayan turler dahil), Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes gibi Gram-pozitif ve Haemophilus influenzae (penisilinaz salgılayan turler dahil), Moraxella (Branhamella) catarrhalis gibi Gram-negatif mikroorganizmalar uzerine bakterisid etkilidir. Endikasyonları ERASEF, sefprozile duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu aşağıda belirtilen hafif ve orta şiddetteki infeksiyonların tedavisinde endikedir. * Ust solunum yolu infeksiyonları: Farenjit, tonsilit, otitis media, sinuzit * Alt solunum yolu infeksiyonları: Akut bronşitin sekonder bakteriyel infeksiyonları, kronik bronşitin akut bakteriyel alevlenmeleri, pnomoni * Deri ve yumşak doku infeksiyonları: Komplike olmayan deri ve yumşak doku infeksiyonları * Uriner infeksiyonlar: Akut Sistit dahil komplikle olmayan idrar yolu infeksiyonları Kontrendikasyonları ERASEF, sefalosporin grubu antibiyotiklere karşı alerjisi olan hastalarda kontrendikedir. Uyarı ve Onlemler ERASEF ile tedaviye başlamadan once, hastanın sefprozil, sefalosporin ve penisilin grubu antibiyotikler ile diğer ilaclara karşı aşırı duyarlılık durumu dikkatli bir şekilde sorgulanmalıdır.
Sefprozil, penisiline duyarlı hastalara cok dikkatle uygulanmalıdır, cunku beta-laktam antibiyotikler arasındaki capraz-duyarlılık net olarak tanımlanmıştır ve bu olay penisiline duyarlı hastaların ortalama %10’unda gorulebilir. Sefprozil uygulaması sırasında alerjik bir reaksiyon oluşursa ilac durdurulmalıdır. Ciddi akut aşırı duyarlılık reaksiyonları; epinefrin, antihistaminikler, kortikosteroidler, pressor aminler, intravenoz sıvı uygulaması ile solunum yollarına mudahale edilmesini gerektirebilir. Sefprozil dahil, hemen butun antibakteriyel ilaclar ile hafiften, hayatı tehdit edici dereceye kadar değişen şiddette psodomembranoz kolit vakaları bildirilmiştir. Bu nedenle antibakteriyel tedavi sonrasında diyare gorulen hastalarda bu durum dikkate alınmalıdır.
Antibakteriyel ilaclarla tedavi, kolonun normal florasını değiştirebilir ve clostridia’ların aşırı coğalmasına sebep olabilir. Clostidium difficile’nin urettiği bir toksin “antibiyotikle ilişkili” kolitin primer nedenlerinden biridir. Psodomembranoz kolit tanısı konulduğunda uygun terapotik onlemler alınmalıdır. Hafif vakalar genelde sadece ilacın kesilmesine cevap verir. Orta şiddette ve ciddi vakalarda ise Clostidium difficile kolitine karşı klinik olarak etkili uygun bir antibakteriyel tedavi, sıvı ve elektrolit tedavisi, protein takviyesi uygulanmalıdır.
Kuvvetle muhtemel veya kanıtlanmış bir infeksiyonun bulunmadığı durumlarda veya profilaktik bir endikasyonda sefprozil uygulamasının hastaya bir fayda sağlaması olası değildir ve ilaca direncli bakteri gelişimi riskini artırır. Bilinen veya şuhelenilen bobrek yetmezliği durumunda tedaviye başlamadan once dikkatli bir klinik gozlem ve uygun laboratuar calışmaları yapılmalıdır. Bu bireylerde normal dozların uygulanması ile yuksek ve/veya normalden daha uzun suren plazma antibiyotik konsantrasyonları oluşabileceğinden gunluk toplam sefprozil dozu azaltılmalıdır. Sefprozil de dahil olmak uzere sefalosporinler, kuvvetli diuretik tedavisi alan hastalara eşzamanlı olarak uygulanması gerektiğinde bobrek fonksiyonları uzerinde oluşabilecek advers etkilerden dolayı dikkatli olunmalıdır. Uzun sure sefprozil uygulanması duyarsız mikroorganizmaların aşırı uremesine neden olabilir.
Hastanın dikkatli gozlem altında tutulması onemlidir. Tedavi sırasında superinfeksiyon meydana gelirse uygun onlemler alınmalıdır. Gastrointestinal hastalık, ozellikle de kolit hikayesi olan hastalarda sefprozil dikkatli kullanılmalıdır. Sefalosporinlerle tedavi sırasında direkt Coombs testinde yalancı pozitif sonuclar bildirilmiştir. Pediyatrik kullanım: Sefprozilin 6 aylıktan daha kucuk bebeklerde etkinlik ve guvenilirliği kanıtlanmamıştır.
Fenilketonurili hastalar: Sefprozilin suspansiyon formları her 5 mL’de 28 mg fenilalanin (aspartamdan gelen) icerdiğinden fenilketonurili hastalarda kullanılmamalıdır. Geriyatrik kullanım: Klinik deneyimlerde yaşlı ve genc hastalar arasında tedaviye cevapta bir farklılığa rastlanmamakla beraber bazı yaşlı bireylerin sefprozilin etkilerine daha duyarlı olduğu unutulmamalıdır. Sefprozil onemli oranda bobrek yoluyla atılmaktadır ve bobrek fonksiyonları bozuk hastalarda toksik reaksiyon riski daha yuksek olabilir. Yaşlı hastalarda bobrek fonksiyonlarında azalma olasılığı bulunduğundan doz seciminde dikkatli olunmalıdır. Gebelik ve Emzirme Gebelik doneminde kullanım: Gebelik kategorisi B dir.
Deneysel calışmalarda sefprozilin fotus uzerine zararlı bir etkisi saptanmamıştır. Bununla birlikte, hamile kadınlarda yapılmış yeterli ve iyi kontrollu calışmalar bulunmamaktadır. Deneysel calışmalar insanlar icin gosterge olamıyacağından, bu ilac gebelik doneminde ancak acıkca gerekli ise kullanılmalıdır. Emzirme doneminde kullanım: Sefprozil cok duşuk oranda (dozun % 0.3’unden daha az) anne sutune gecmektedir.
Emzirilen bebeklerde sefprozilin etkisi bilinmediğinden, emziren annelerde dikkatli olunmalıdır. Arac ve makina kullanımı uzerine etkisi: Sefprozilin arac ve makina kullanımı uzerine bir etkisi bildirilmemiştir. Yan Etkileri Sefprozil genelde iyi tolere edilir. Sefprozil ile yapılan tedavi suresinde izlenen advers etkiler, diğer sefalosporinler ile yapılan tedavilerde ortaya cıkan advers etkilere benzerdir. Advers etkilerden dolayı ilacı bırakma oranı yaklaşık % 2’dir.
Sistemlere gore en sık gorulen advers etkiler aşağıda sıralanmaktadır. Gastrointestinal: Diyare (%2.9), bulantı (%3.5), kusma (%1), karın ağrısı (%1). Hepatobiliyer: AST (SGOT) yukselmesi (%2), ALT (SGPT) yukselmesi (%2), alkalen fosfataz yukselmesi (%0.
2), bilirubin yukselmesi ( Aşırı duyarlılık: Dokuntu (%0.9), urtiker (%0.1). Bu tip reaksiyonlar erişkinlere oranla cocuklarda daha sık bildirilmiştir. Belirti ve bulgular tedavinin başlangıcından birkac gun sonra oluşur ve ilacın durdurulmasını izleyen birkac gun icinde kaybolur.
Merkezi sinir sistemi: Baş donmesi (%1), nadiren hiperaktivite, baş ağrısı, sinirlilik, uykusuzluk, konfuzyon, uyuklama ( Hematopoietik: Lokosit sayısında gecici azalma (%0.2), eozinofili (%2.3). Bobrek: Kan ure azotunda (%0.1) ve serum kreatininde (%0.
1) hafif yukselme. Diğer: Pişik, superinfeksiyon (%1.5), genital kaşıntı ve Vajinit (%1.6). Pazarlama sonrası izlemede, sefprozil uygulaması ile neden-sonuc ilişkisine bakılmaksızın ender olarak bildirilen advers etkiler şunlardır: Anaflaksi, anjiyoodem, kolit (psodomembranoz kolit dahil), eritema multiforme, ateş, serum hastalığı benzeri reaksiyonlar, Stevens-Johnson sendromu ve trombositopeni.
Beklenmeyen bir etki gorduğunuzde doktorunuza başvurun.
İlac Etkileşmeleri Genelde, sefalosporin grubu antibiyotikler ile aminoglikozit antibiyotiklerin birlikte kullanımı nefrotoksisiteye yol acmaktadır. Sefprozil ile probenesidin eşzamanlı kullanımı, sefprozilin kan konsantrasyonu-zaman eğrisi altında kalan alan (EAA) değerini iki katına yukseltmektedir. İlac/Laboratuar Testi Etkileşimleri: Sefalosporin grubu antibiyotikler, enzimatik testler (Tes-Tape) dışında bakır reduksiyon testleri (Benedict ya da Fehling solusyonları veya Clinitest tabletleri) ile idrarda hatalı pozitif glukoz reaksiyonları oluşturabilir. Kan glukoz seviyesi olcumlerinde uygulanan ferrisiyanid testi de hatalı sonuc verebilir.
Kullanım Şekli ve Dozu ERASEF duyarlı bakterilerin neden olduğu infeksiyonlarda, hekim başka şekilde tavsiye etmediği takdirde, aşağıda belirtilen dozlarda uygulanır. Oral yoldan, ac ya da tok karnına alınabilir. 12 yaşından buyuklerde ve erişkinlerde Doz (mg) Ust Solunum Yolu İnfeksiyonları Gunde bir defa 500 mg Sinuzit 12 saat arayla 250-500 mg Alt Solunum Yolu İnfeksiyonları 12 saat arayla 500 mg Komplike olmayan uriner infeksiyonlar Gunde bir defa 500 mg Deri ve Yumuşak Doku İnfeksiyonları 12 saat arayla 250 mg veya 24 saat arayla 500 mg Cocuklarda (6 ay-12 yaş) * Otitis Media 12 saat arayla 15 mg/kg Ust Solunum Yolu İnfeksiyonları, farenjit veya tonsilit Gunde 1 defa 20 mg/kg veya 12 saat arayla 7.5 mg/kg Sinuzit 12 saat arayla 7.5 mg/kg-15 mg/kg Komplikasyonsuz Deri ve Yumuşak Doku İnfeksiyonları Gunde bir defa 20 mg/kg *Maksimum gunluk pediyatrik doz yetişkinler icin onerilen gunluk maksimum dozu aşmamalıdır.
Beta-hemolitik streptokok infeksiyonlarının tedavisinde sefprozil 10 gun sureyle uygulanmalıdır. Bobrek yetmezliği: Sefprozil bobrek yetersizliği bulunan hastalara uygulanabilir. Kreatinin klirensi >30 mL/dak. olan hastalarda uygulanan ilk standart dozdan sonraki dozlar, bu dozun yarısı kadar ve normal doz aralıklarında uygulanır. Kreatinin klirensi >30 ml/dak.
olan hastalarda ise doz ayarlaması gerekmez. Sefprozil hemodiyaliz ile kısmen uzaklaştırılacağından, dozlar hemodiyaliz bittikten sonra uygulanmalıdır. Karaciğer yetmezliği: Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Suspansiyonun hazırlanması: Şişenin uzerindeki cizgiye kadar su ilave edilerek kuvvetle calkalanmalıdır. Sulandırılan suspansiyon buzdolabında saklanmalı ve 14 gun icinde tuketilmeyen kısmı atılmalıdır.
Doz Aşımı Sefprozil buyuk olcude idrarla atılır. Doz aşımı saptandığında, ozellikle de bobrek fonksiyonları azalmış olan hastalarda, sefprozil vucuttan hemodiyaliz ile uzaklaştırılabilir.
[h=2]SAKLAMA KOŞULLARI[/h] Cocukların goremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde, 25o C nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklanmalıdır.
[h=2]TİCARİ ŞEKLİ[/h] ERASEF 500 mg Film Tablet ve ERASEF 500 mg Film Tablet, 10 film tabletlik blister ambalajlardadır. ERASEF 250 mg/5 mL Oral Suspansiyon İcin Kuru Toz, 60mL ve 100 mL şişelerdedir.