ATC: N06AB04
BARKODU: 8699536090672
FİYATI: 11,3TL
ETKEN MADDE: Citalopram – sitalopram
URETİCİ: SANOVEL
Selektif Serotonin geri-alım inhibitoru (SSRİ) antidepresan. Yetişkinde 20-60mg/gun. Gebelik kategorisi C, anne sutune gecer. Kontrendikasyon; monoamin oksidaz inhibitorleri (MAOİ) ile eşzamanlı kullanımı, aşırı duyarlılık. Etkileşim; MAO inhibitorleri, alkol, tramadol, sumatriptan simetidin.
[h=2]YAN ETKİLERİ[/h] terlemede artış, baş ağrısı, tremor, sersemlik, uyumsuzluk, uyku hali, uykusuzluk, ajitasyon, sinirlilik, bulantı, ağız kuruluğu, Kabızlık, ishal, carpıntı, asteni.
.Prospektus FORMULU Her film tablet 20 mg Sitalopram’a eşdeğer Sitalopram hidrobromur ve boyar madde olarak titanyum dioksit icerir.
[h=2]FARMAKOLOJİK OZELLİKLERİ[/h] Farmakodinamik ozellikler Sitalopram antidepresif etkili, kuvvetli bir selektif serotonin geri alım inhibitorudur. Sitalopram bilinen selektif serotonin geri alım inhibitorleri arasında selektivitesi en yuksek olandır; noradrenalin, dopamin ve GABA geri alımı uzerinde etkisi yoktur veya cok azdır. Bircok trisiklik antidepresan ve yeni bazı selektif serotonin geri alım inhibitorlerinin aksine sitalopramın 5-HT1A, 5-HT2, dopamin D1 ve D2 reseptorleri, α1-, α2-, β-adrenoseptorler, histamin H1, muskarinik kolinerjik, benzodiazepin ve opioid reseptorlerini iceren bir seri reseptore karşı afinitesi yoktur veya cok duşuk afiniteye sahiptir.
Soz konusu reseptorler uzerinde etkisinin olmaması sitalopramın ağız kuruluğu, mesane ve barsak bozukluğu, bulanık gorme, sedasyon, kardiyotoksisite ve ortostatik hipotansiyon gibi geleneksel yan etkilere daha az neden olmasını acıklayabilir. Sitalopram sitokrom P450 II D6 enzim sisteminin cok zayıf bir inhibitorudur, bu nedenle advers etkiler ve etkileşimler daha az gorulur. REM uykusunun baskılanması antidepresan etkinin bir gostergesi olarak kabul edilir. Trisiklik antidepresanlar, diğer selektif serotonin geri alım inhibitorleri ve MAO inhibitorleri gibi sitalopram da REM uykusunu baskılar ve derin yavaş dalga uykusunu artırır. Antidepresan etkinin yerleşmesi genellikle 2-4 hafta surer.
Yapılmış olan calışmalarda, sitalopramın kardiyovaskuler parametreler uzerinde anlamlı bir etkiye sahip olmadığı bildirilmiştir. Sitalopramın kardiyak ileti sistemi ve kan basıncını etkilememesi yaşlı hastalarda kullanımı acısından onemlidir. Sitalopram renal, hepatik ve hematolojik sistemleri etkilemez ve kilo alınmasına neden olmaz. Alkolle advers farmakodinamik etkileşim gostermez. Farmakokinetik ozellikler Sitalopram yaklaşık olarak tamamen absorbe edilir ve absorbsiyonu gıdalardan etkilenmez.
Doruk plazma konsantrasyonuna ortalama 3.8 saatte ulaşılır. Oral biyoyararlanım yaklaşık % 80’dir. Gorunur dağılım hacmi yaklaşık 12.3 L/kg’dır.
Proteinlere bağlanma % 80’den azdır. Sitalopram demetilasyon, deaminasyon ve oksidasyonla metabolize olur. Plazmada bulunan başlıca bileşik değişmemiş sitalopramdır. Eliminasyon yarı omru yaklaşık 1.5 gundur. Sitalopramın sistemik plazma klerensi yaklaşık 0.33 L/dak, oral plazma klerensi yaklaşık 0.41 L/dak’dır. Sitalopram başlıca hepatik yolla (% 85), kalanı renal yolla (% 15) atılır. Gunluk dozun yaklaşık % 12’si değişmemiş olarak idrarla atılır.
Hepatik klerens yaklaşık 0.35 L/dak, renal klerens yaklaşık 0.068 L/dak’dır. Kinetiği doğrusaldır. Kararlı durum konsantrasyonuna 1-2 haftada ulaşılır.
Gunluk 40 mg dozu ile elde edilen ortalama konsantrasyon 250 nmol/L (100-500 nmol/L) olur. Sitalopram plazma konsantrasyonları ile terapotik cevap ve yan etkiler arasında kesinleşmiş bir bağlantı yoktur. Yaşlı hastalar: Yaşlı hastalarda metabolizmanın yavaşlamış olması nedeniyle yarı omur daha uzun ve klerens daha duşuk olur. Hepatik bozukluk: Sitalopram, hepatik fonksiyonu azalmış olan hastalarda daha yavaş elimine edilir. Hepatik fonksiyonu normal olan hastalara kıyasla sitalopramın yarı omru yaklaşık iki katına uzar ve aynı doz icin kararlı durum konsantrasyonları yaklaşık iki kat daha yuksek olur.
Renal bozukluk: Sitalopram, hafiften orta dereceye renal bozukluğu olan hastalarda kendi farmakokinetiği uzerinde buyuk bir değişiklik olmaksızın daha yavaş elimine edilir. Şiddetli renal bozukluğu olan (kreatinin klerensi
[h=2]ENDİKASYONLAR[/h] -Depresyon tedavisi ve potansiyel relaps/rekuranslara karşı idame tedavisinde, -Agorafobili veya agorafobisiz panik bozukluk tedavisinde ve -Obsesif Kompulsif Bozukluk (OKB) tedavisinde endikedir.
[h=2]KONTRENDİKASYONLARI[/h] Sitalopram’a karşı aşırı hassasiyeti olduğu bilinen hastalarda ve monoamin oksidaz inhibitorleri (MAOİ) ile birlikte kullanımı kontrendikedir.
[h=2]UYARILAR[/h] Sitalopram, monoamin oksidaz inhibitorleri (MAOİ) ile birlikte kullanılmamalıdır. Selektif serotonin geri alım inhibitorleriyle aynı zamanda MAOİ verilen hastalarda ve selektif serotonin geri alım inhibitoru tedavisinin kesilmesini takiben hemen MAOİ verilen hastalarda, ciddi ve zaman zaman olumcul olabilen reaksiyon vakaları bildirilmiştir.
Bazı vakalarda serotonin sendromunu hatırlatan ozellikler gorulmuştur. MAOİ ile ilac etkileşiminin belirtileri; yuksek ateş, rijidite, miyoklonus, vital belirtilerin muhtemel hızlı dalgalanmalarıyla birlikte otonomik instabilite, delirium ve komaya kadar ilerleyen şiddetli ajitasyon, irritabilite ve konfuzyon dahil mental durum değişiklikleridir. Sitalopram kullanmaya MAOİ tedavisine son verildikten 14 gun sonra başlanabilir. MAOİ tedavisi sitalopram tedavisi kesildikten 7 gun sonra başlatılabilir. Sitalopram mani/hipomani hikayesi olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Manik faza giren hastada sitalopram tedavisi sona erdirilmeli ve hasta bir noroleptikle tedavi edilmelidir. Tedavinin ilk haftalarında veya takip eden gunlerde duzelme gorulmeyebilir, hastalar bu nedenle soz konusu periyod sırasında yakından takip edilmelidirler. Muhtemel intihar girişimi depresyonun doğasında vardır ve anlamlı terapotik etki sağlanıncaya dek devam edebilir. Butun antidepresan tedavilerindeki genel klinik deneyim doğrultusunda tedavinin erken safhalarında intihar riski fazlalaşabilir. Panik bozukluğu olan bazı hastalarda tedavinin başlangıcında anksiyete semptomları meydana gelebilir.
Bu etki tedavinin ilk iki haftası icinde genellikle kaybolur. Başlangıc dozunun duşuk tutulması bu etkinin oluşma eğilimini azaltır. Diyabet hastalarına selektif serotonin geri alım inhibitorlerinin verilmesi glisemik kontrolu bozabilir. İnsulinin ve/veya oral hipoglisemik dozajının ayarlanması gerekebilir. Nobetler antidepresan ilac kullanımında gorulebilecek potansiyel bir risktir.
Nobet gelişmesi durumunda ilac kullanımına son verilmelidir. Sitalopram instabil epilepsisi olan hastalara verilmemelidir ve kontrol altına alınmış epilepsisi olan hastalar dikkatli izlenmelidir. Nobet sıklığında artış olması halinde sitalopram tedavisine son verilmelidir. Antidepresan ilacların ozellikle cocuk ve genclerdeki kullanımlarının intihar duşunce ya da davranışlarını arttırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle ozellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarında, ilac dozunun arttırılma/azaltılma ya da kesilme donemlerinde hastanın gosterebileceği huzursuzluk, aşırı hareketlilik gibi beklenmedik davranış değişiklikleri ya da intihar olasılığı gibi nedenlerle hastanın gerek ailesi gerekse tedavi edicilerce yakinen izlenmesi gereklidir.
Gebelikte kullanımı: (Gebelik kategorisi C) Gebe kadınlar uzerinde yapılmış yeterli ve iyi kontrol edilmiş calışmalar yoktur. Sitalopramın gebe kadınlarda kullanılması duşunulduğunde risk/fayda oranı iyice değerlendirilmelidir. Emzirme doneminde kullanımı: Sitalopramın anne sutune gectiği bilinmektedir. Eğer sitalopramla tedavi gerekli ise emzirmeye son verilmesi duşunulmelidir. Arac ve makine kullanmaya etkisi: Sitalopram duşunsel fonksiyonları ve psikomotor performansı etkilemez.
Ancak psikotropik ilac kullanan hastalarda; hastalığın kendisine, ilaca veya her ikisine de bağlı olarak genel dikkatin ve konsantrasyonun bozulması beklenebilir. Hastalar arac ve makine kullanma yetenekleri konusunda uyarılmalıdırlar.
[h=2]YAN ETKİLERİ[/h] Sitalopram kullanımında gorulen yan etkiler genellikle hafif ve gecicidir. Tedavinin ilk 1-2 haftasında daha belirgin olan yan etkiler genellikle depresif durumun duzelmesiyle birlikte azalır. Tedavinin kesilmesi ile ilişkili advers etkiler Genel: Asteni Gastrointestinal bozukluklar: Bulantı, kusma, ağız kuruluğu Merkezi ve periferal sinir sistemi bozuklukları: Baş donmesi Psikiyatrik bozukluklar: Uykusuzluk, uyuklama hali, ajitasyon Tedaviyle gelişen advers etkiler Otonom sinir sistemi bozuklukları: Ağız kuruluğu, terlemede artış Merkezi ve periferal sinir sistemi bozuklukları: Tremor Gastrointestinal bozukluklar: Bulantı, diyare, dispepsi, kusma, karın ağrısı Genel: Yorgunluk, ateş Kas-İskelet sistemi bozuklukları: Artralji, miyalji Psikiyatrik bozukluklar: Uyuklama hali, uykusuzluk, anksiyete, anoreksi, ajitasyon, dismenore, duşuk libido, esneme Solunum sistemi bozuklukları: Ust solunum yolu enfeksiyonu, rinit, sinuzit Urogenital: Ejakulasyon bozukluğu, impotans Pazarlama sonrası gorulen advers etkiler Kardiyovaskuler: Sık; taşikardi, postural hipotansiyon, hipotansiyon.
Seyrek; hipertansiyon, bradikardi, odem (ekstremiteler), anjina pektoris, ekstrasistol, kardiyak yetmezlik, kızarma, miyokardiyal infaktus, beyin kanaması veya felci, miyokardiyal iskemi. Nadir; gecici iskemik atak, flebit, atriyal fibrilasyon, kalp durması. Merkezi ve periferal sinir sistemi bozuklukları: Sık; parestezi, Migren. Seyrek; hiperkinezi, Vertigo, hipertoni, ekstrapiramidal bozukluk, bacak krampları, istemsiz kas kasılmaları, hipokinezi, nevralji, distoni, anormal yurume, hipestezi, ataksi. Nadir; anormal koordinasyon, hiperestezi, ptoz, stupor.
Endokrin bozuklukları: Seyrek; hipotiroidizm, guatr, jinekomasti. Gastrointestinal bozukluklar: Sık; tukurukte artış, flatulans. Seyrek; Gastrit, gastroenterit, stomatit, eruktasyon, hemeroid, disfaji, diş gıcırdatma, dişeti iltihabı, ozofajit. Nadir; kolit, gastrik ulser, safra kesesi iltihabı, safra taşı hastalığı, duodenal ulser, gastroozofajel reflu, glosit, sarılık, divertikulit, rektal hemoraji, hıckırık. Genel: Seyrek; kızarma, rigor, alkol dayanıksızlığı, senkop, grip-benzeri semptomlar.
Nadir; saman nezlesi. Kan ve lenf bozuklukları: Seyrek; purpura, Anemi, epistaksis, lokositoz, lokopeni, lenfadenopati. Nadir; pulmoner embolizm, granulositopeni, lenfositoz, lenfopeni, hipokromik anemi, koagulasyon bozukluğu, dişeti kanaması. Metabolizma ve beslenme bozuklukları: Sık; ağırlık azalması, ağırlık artması. Seyrek; hepatik enzimlerin artması, susuzluk, Goz kuruluğu, alkalin fosfataz yukselmesi, anormal glukoz toleransı.
Nadir; bilirubinemi, hipokalemi, Obezite, hipoglisemi, hepatit, Dehidrasyon. Kas-İskelet sistemi bozuklukları: Seyrek; Artrit, kas gucsuzluğu, iskeletle ilgili ağrı. Nadir; bursit, osteoporoz. Psikiyatrik bozukluklar: Sık; konsantrasyon bozukluğu, amnezi, apati, depresyon, iştah artması, ağırlaşan depresyon, intihar eğilimi, konfuzyon. Seyrek; libido artışı, agresif reaksiyon, paroniri, ilac bağımlılığı, depersonalizasyon, halusinasyon, ofori, psikotik depresyon, delusyon, paranoid reaksiyon, duygusal kararsızlık, panik reaksiyon, psikoz.
Nadir; katatonik reaksiyon, melankoli. Ureme sistemi bozuklukları (kadınlarda): Sık; amenore, Seyrek; galaktore, goğus ağrısı, goğus buyumesi, vajinal hemoraji. Solunum sistemi bozuklukları: Sık; oksuruk. Seyrek; Bronşit, dispne, pnomoni. Nadir; astım, Larenjit, bronkospazm, pnomonit.
Deri ve uzantıları: Sık; dokuntu, prurit. Seyrek; fotosensitivite reaksiyonu, urtiker, akne, deride renk kaybı, ekzema, alopesi, dermatit, cilt kuruluğu, psoriasis. Nadir; hipertrikozis, terlemede azalma, melanoz, keratit, selulit, prurit ani. Ozel duyular: Sık; goz uyumu anormalliği, tat anormalliği. Seyrek; kulak cınlaması, konjunktivit, goz ağrısı.
Nadir; midriazis, fotofobi, cift gorme, anormal gozyaşı akıntısı, katarakt, tat kaybı. Uriner sistem bozuklukları: Sık; poliuri. Seyrek; idrar sıklığı, idrar kacırma, uriner retansiyon, disuri. Nadir; yuzeysel odem, hematuri, oliguri, piyelonefrit, bobrek taşı, bobrek ağrısı.
Beklenmeyen bir etki gorduğunuzde doktorunuza başvurun.
[h=2]İLAC ETKİLEŞİMLERİ[/h] MAO inhibitorleri ile selektif serotonin geri alım inhibitorleri birlikte uygulanmamalıdır. Sitalopramın metabolizması hepatik sitokrom P450 isoenzim CYP2D6’ya sadece kısmen bağlıdır ve diğer selektif serotonin geri alım inhibitorlerinin aksine bu onemli enzim sisteminin yalnızca zayıf bir inhibitorudur. Soz konusu enzim sistemi antiaritmikler, noroleptikler, beta-blokerler, trisiklik antidepresanlar ve bazı selektif serotonin geri alım inhibitorleri dahil olmak uzere bircok ilacın metabolize edilmesinde rol oynar. Yapılan klinik calışmalarda sitalopram ile alkol arasında farmakokinetik etkileşim bildirilmemiştir ancak sitalopram ve alkol kombinasyonu onerilmez. Sitalopramın tramadol ve sumatriptan gibi ilaclarla birlikte uygulanması bu ilacların serotonerjik etkilerini guclendirebilir.
Lityum ve sitalopram arasında farmakokinetik etkileşim yoktur. Bununla birlikte selektif serotonin geri alım inhibitorleri lityum veya triptofanla birlikte uygulandığında etkilerinin guclendiği bildirilmiştir, bu nedenle sitalopram soz konusu ilaclarla birlikte uygulanırken dikkatli olunmalıdır. Simetidin, sitalopramın durağan plazma duzeylerini artırmıştır. Bu nedenle yuksek doz simetidin ile birlikte uygulandığında, sitalopram doz aralığının ust sınırına dikkat edilmesi onerilir. Sitalopram ile bitkisel ilac St.John’s Wort (Hypericum perforatum) arasında advers etkilerde artışla sonuclanabilecek bir etkileşim olabileceği bildirilmiştir.
Yapılan klinik calışmalarda benzodiazepinler, noroleptikler, analjezikler, antihistaminler, antihipertansif ilaclar, beta-blokerler ve diğer kardiyovaskuler ilaclar ve sitalopram arasında farmakodinamik etkileşimler bildirilmemiştir. Sitalopramın elektrokonvulzif tedavi (EKT) ile birlikte uygulanmasıyla ilgili klinik deneyim sınırlıdır. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZ Doktor tarafından başka şekilde onerilmediği takdirde; Gunde tek doz olarak, ac veya tok karna herhangi bir saatte alınır. Depresyon tedavisi: 20 mg sitalopram, gunde bir defa, oral yolla uygulanır. Hasta cevabına ve depresyonun ciddiyetine bağlı olarak uygulanabilecek maksimum gunluk doz 60 mg’dır.
Ancak, hicbir calışma 60 mg/gun’luk dozun 40 mg/gun’luk doza ustunluk sağladığını gostermemiştir. Tedavi suresi: Antidepresif etki genellikle 2-4 haftada yerleşir. Antidepresanlarla tedavi semptomatiktir, bu nedenle potansiyel relapslara karşı yeterli idame sağlamak icin en az 6 aylık veya daha uzun sureli tedavi gerekir. Rekurant depresyonu (unipolar) olan hastalarda, yeni atakların onlenmesi icin, idame tedavisi birkac yıl surdurulmelidir. Panik bozukluk tedavisi: Dozun gunde 20 mg’a yukseltilmesinden once, ilk hafta gunde 10 mg tek oral doz onerilir.
Hasta cevabına gore doz gunde maksimum 60 mg’a kadar yukseltilebilir. Tedavi suresi: Sitalopramın panik bozukluk tedavisinde maksimum etkinliği yaklaşık 3 ay icinde sağlanır ve tedaviye devam edildiği surece bu cevap muhafaza edilir. Obsesif Kompulsif Bozukluk (OKB) tedavisi: Onerilen gunluk başlangıc dozu 20 mg’dır. Klinik değerlendirme sonrası gerekli gorulmesi halinde gunluk doz 20’şer mg’lık bolumler halinde artırılarak 60 mg’a yukseltilebilir. Tedavi suresi: Obsesif kompulsif bozukluk tedavisinde etki 2-4 haftada başlayıp, iyileşme zaman icinde gorulur.
Yaşlılarda kullanımı: Onerilen gunluk doz 20 mg’dır. Hastanın bireysel cevabına gore doz en fazla 40 mg’a kadar cıkarılabilir. Cocuklarda kullanımı: Sitalopramın bu populasyonda kullanımının emniyeti ve etkinliği kanıtlanmamış olduğu icin kullanılması onerilmez. Renal fonksiyon bozukluğu: Hafif ve orta derecede renal bozukluğu olan hastalarda dozun ayarlanması gerekmez. Şiddetli renal yetmezlik (Kreatin klerensi Hepatik fonksiyon bozukluğu: Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda gunluk doz 30 mg’ı aşmamalıdır.
AŞIRI DOZ VE TEDAVİSİ Sitalopramın tek başına aşırı dozda alınması sonrası bildirilen semptomlar/belirtiler; somnolans, koma, katılaşmış yuz ifadesi, grand-mal nobet atağı, sinus taşikardisi, nadiren nodal ritm, terleme, bulantı, kusma, siyanoz, hiperventilasyondur. Vakalardan hicbiri olumle sonuclanmamıştır. Klinik gorunum tutarlı değildir. İlacın spesifik bir antidotu bulunmamaktadır. Semptomatik tedavi ve destek tedavisi uygulanmalıdır.
Gastrik lavaj ilacın oral olarak alınmasının ardından mumkun olduğunca cabuk yapılmalıdır. Tıbbi izleme onerilir.
[h=2]SAKLAMA KOŞULLARI[/h] 25OC’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
[h=2]TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İCERİĞİ[/h] 14, 28 ve 56 film tabletlik blister ambalajlarda PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASOTİK DOZAJ FORMLARI Vodelax 40 mg, 14, 28 ve 56 Film Tablet RECETELİ SATILIR. – Doktora danışmadan kullanılmamalıdır.
– Kullanmadan once prospektusu okuyunuz. – Cocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız. Ruhsat Tarihi – No: 06.03.2006 – 207/61 Ruhsat Sahibi: SANOVEL İLAC SAN.
VE TİC. A.Ş. Buyukdere Cad. 34398 Maslak – İstanbul Uretim Yeri: SANOVEL İLAC SAN.
VE TİC. A.Ş. Canta 34580 Silivri – İstanbul Prospektus Onay Tarihi: 10.03. 2006