ATC: N06AB04
BARKODU: 8699517091155
FİYATI: 22,52TL
ETKEN MADDE: Citalopram – sitalopram
URETİCİ: ACTAVIS ILAC
Selektif Serotonin geri-alım inhibitoru (SSRİ) antidepresan. Yetişkinde 20-60mg/gun. Gebelik kategorisi C, anne sutune gecer. Kontrendikasyon; monoamin oksidaz inhibitorleri (MAOİ) ile eşzamanlı kullanımı, aşırı duyarlılık. Etkileşim; MAO inhibitorleri, alkol, tramadol, sumatriptan simetidin.
[h=2]YAN ETKİLERİ[/h] terlemede artış, baş ağrısı, tremor, sersemlik, uyumsuzluk, uyku hali, uykusuzluk, ajitasyon, sinirlilik, bulantı, ağız kuruluğu, Kabızlık, ishal, carpıntı, asteni.
.Prospektus FORMULU Her bir film tablet; 40 mg sitaloprama eşdeğer sitalopram HBr ve boyar madde olarak titanyum dioksit icerir.
[h=2]FARMAKOLOJİK OZELLİKLERİ[/h] Farmakodinamik Ozellikleri: Sitalopram HBr oral yoldan uygulanan bir selektif serotonin geri-alım inhibitorudur (SSRİ). Kimyasal yapısı diğer SSRİ’lerden, trisiklik, tetrasiklik ve mevcut diğer antidepresanlardan farklıdır. Sitalopramın antidepresan etkisinin; santral sinir sisteminde (SSS) noronal serotonin (5-HT) geri alımının inhibisyonu yoluyla oluşan serotonerjik aktivite artışı ile ortaya cıktığı duşunulmektedir.
Sitalopramın noradrenalin (NE) ve dopamin (DA) geri alımını minimal etkilediği ve yuksek seciciliğe sahip bir SSRİ olduğu belirlenmiştir. Sitalopramın 5-HT1A, 5-HT2A, dopamin D1 ve D2, alfa1, alfa2, beta-adrenerjik reseptorler, histamin H1, gama-aminobutirik-asit (GABA), muskarinik, kolinerjik ve benzodiyazepin reseptorlerine minimal afinitesi vardır veya hic afinitesi yoktur. Farmakokinetik Ozellikleri: Sitalopramın 10-60 mg/gun doz aralığında tek ve multipl doz farmakokinetiği lineer ve dozla orantılıdır. İlacın biyotransformasyonu esas olarak karaciğer yoluyladır ve ortalama terminal yarı-omru 35 saattir. Gunde tek doz uygulama ile kararlı durum plazma konsantrasyonlarına yaklaşık bir haftada ulaşılır.
Yarı-omrune bağlı olarak, kararlı durumdaki plazma akumulasyon miktarı, tek doz uygulamadan sonraki plazma konsantrasyonlarının 2,5 katıdır. Emilim ve Dağılım: Tek bir oral sitalopram dozunun (40 mg tablet) ardından zirve kan duzeylerine yaklaşık 4 saatte ulaşılır. Sitalopramın biyoyararlanımı yaklaşık % 80 olup, emilimi besinlerden etkilenmemektedir. Dağılım hacmi yaklaşık 12 L/kg’dır. Sitalopram ve metabolitleri plazma proteinlerine yaklaşık % 80 oranında bağlanırlar.
Metabolizma ve Eliminasyon: Sitalopram; demetilsitalopram (DCT), didemetilsitalopram (DDCT), sitalopram n-oksit ve deamine edilmiş bir propiyonik asit turevine metabolize olur. İn vitro calışmalarda; sitalopramın N-demetilasyonundan esas olarak CYP3A4 ve CYP2C19 izoenzimlerinin sorumlu oldukları saptanmıştır. İnsanlarda plazmadaki ana bileşik, değişmemiş sitalopramdır. Sitalopramın, serotonin geri-alımını metabolitlerine gore en az 8 kat daha guclu inhibe ettiği, dolayısı ile sozu gecen metabolitlerin ilacın antidepresan etkisinden anlamlı olarak sorumlu olmadıkları gosterilmiştir. Sistemik sitalopram klirensi 330 mL/dak olup, yaklaşık % 20’si renal mekanizmalar yoluyladır.
Karaciğer fonksiyon bozukluğunda farmakokinetiği: Sağlıklı kişilerle kıyaslandığında, karaciğer fonksiyon bozukluğu olanlarda oral sitalopram klirensinin % 37 azaldığı, yarı-omrunun iki kat arttığı gozlenmiştir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan coğu hastada onerilen doz 20 mg’dır. Bobrek fonksiyon bozukluğunda farmakokinetiği- Hafif ve orta dereceli bobrek yetmezliği olanlarda sitalopramın oral klirensi sağlıklı kişilere gore % 17 oranında azalmıştır. Bu hastalarda doz ayarlaması gerekmemektedir. Ağır bobrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klirensi
[h=2]ENDİKASYONLAR[/h] CİTARA, Depresyon tedavisinde ve relaps ya da rekurrensin onlenmesinde endikedir.
Sitalopram, DSM-III ve DSM-IIIR’a gore depresif duygudurum bozukluklarının tedavisinde kullanılır. Tedaviye cevap veren hastalarda ilaca devam edilmesi depresyon nuksunu onlemede etkilidir. Sitalopram ayrıca; agorafobili veya agorafobisiz panik bozukluk ile obsesif kompulsif bozukluğun (OKB) tedavisinde de kullanılır.
[h=2]KONTRENDİKASYONLARI[/h] Sitalopramın monoamin oksidaz inhibitorleri (MAOİ) ile eşzamanlı kullanılması kontrendikedir. Ayrıca CİTARA, sitaloprama veya ilacın icerdiği maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanılmaz.
[h=2]UYARILAR[/h] MAO inhibitorleri ile etkileşim potansiyeli: Bir MAOİ ile serotonin geri-alım inhibitorlerinin kombine kullanımında hipertermi, rijidite, miyoklonus, vital bulgulardaki olası hızlı dalgalanmalarla seyreden otonom instabilite ile deliryum ve komaya ilerleyebilen ajitasyonu iceren mental durum değişiklikleri gibi ciddi ve bazen fatal olabilen reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu tur reaksiyonlar, yakın gecmişte SSRİ tedavisini bırakıp bir MAOİ ile tedaviye başlayan hastalarda da gorulebilmektedir. Bu nedenle sitalopramın bir MAOİ ile kombine veya bir MAOİ ile tedavinin bırakılmasından sonraki 14 gun icerisinde kullanılmaması onerilmektedir. Benzer şekilde, sitalopram tedavisinden bir MAOİ ile tedaviye gecileceğinde de en az 14 gun ara verilmelidir. Hiponatremi: Sitalopram tedavisi ile ilişkili olarak cok sayıda hiponatremi ve UAHSS (Uygunsuz Antidiuretik Hormon Salınım Sendromu) vakası bildirilmiştir.
Bu tur problemleri olan hastalar, ilacın bırakılması ve/veya tıbbi girişimlerle iyileşmişlerdir. Mani/Hipomani aktivasyonu: Bir kısım Bipolar Bozukluk vakalarını da iceren plasebo kontrollu calışmalarda, sitalopram uygulanan 1063 hastada % 0.2 oranında mani/hipomani aktivasyonu saptanmıştır. Diğer tum antidepresanlarla olduğu gibi sitalopram da mani hikayesi olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Konvulsiyonlar: Sitalopram, konvulsiyon hikayesi olan hastalarda sistemik olarak değerlendirilmemiştir.
Diğer antidepresanlarda olduğu gibi, sitalopram da nobet hikayesi olan hastalarda dikkatle uygulanmalıdır. İntihar: Depresif hastalarda intihar girişimi olasılığı her zaman vardır ve bu olasılık anlamlı remisyon gorulunceye kadar devam eder. Yuksek riski olan hastalar ilac tedavisinin başlangıcında yakından takip edilmelidir. Arac ve makine kullanımı uzerine etkisi: Psikoaktif ilaclar; karar verme, duşunme ve motor yetileri etkileyebileceğinden, otomobil de dahil olmak uzere, dikkat isteyen aracları kullananlar, sitalopram tedavisinin bu tur yetileri olumsuz etkilemediğinden emin oluncaya kadar dikkatli olmaları konusunda uyarılmalıdırlar. Eşzamanlı hastalığı olanlarda uygulama: Sistemik hastalığı olanlarda sitalopram kullanımı ile ilgili klinik deneyim sınırlıdır.
Metabolizma veya hemodinamik cevabı etkileyen hastalığı veya durumu olan kişilerde sitalopram dikkatle uygulanmalıdır. Sitalopramın yakın zamanda miyokard enfarktusu gecirmiş veya stabil olmayan kalp hastalığı olanlarda kullanımı sistematik olarak değerlendirilmemiştir. Bununla birlikte, ilacın anlamlı EKG değişiklikleri ile ilişkili olmadığı yonunde veriler elde edilmiştir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda sitalopram klirensi azalmış ve plazma konsantrasyonları artmıştır. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda sitalopram dikkatle kullanılmalı ve maksimum dozajı duşuk tutulmalıdır.
Sitalopram yuksek oranda metabolize edildiğinden, değişmemiş ilacın idrarla atılımı minor bir eliminasyon yoludur. Kronik sitalopram tedavisi uygulanan yeterli sayıda ağır bobrek yetmezliği hastasının sonucları değerlendirilmedikce, ilac bu tur hastalarda dikkatle uygulanmalıdır. Pediatrik kullanım: Sitalopramın pediatrik hastalardaki etkinliği ve guvenilirliği ortaya konulmamıştır. Geriatrik kullanım: Klinik calışmalarda ilaca cevap bakımından yaşlı ve genc hastalar arasında bir fark saptanmamakla birlikte, bazı yaşlı hastaların ilaca daha duyarlı olabileceği unutulmamalıdır. Klinik calışmalarda sitalopram ile tedavi edilmiş yaşlı hastaların coğuna uygulanan doz 20 ve 40 mg/gun’dur.
Gebelikte kullanım: Gebelik kategorisi C’dir. Gebe kadınlarla yapılmış yeterli ve iyi kontrollu calışmalar yoktur. Bu nedenle gebelikte sitalopram yalnızca, anneye sağlaması beklenen yararı fetus uzerindeki olası risklerden fazla olduğunda kullanılmalıdır. Emziren annelerde kullanım: Diğer bircok ilacta olduğu gibi, sitalopram da anne sutune gecer. Emziren annelerde emzirmenin mi, sitalopram tedavisinin mi kesileceğine karar verirken, ilacın bebekte yol acacağı riskler ile birlikte anneye sağlayacağı faydalar gozonune alınmalıdır.
[h=2]YAN ETKİLERİ[/h] Sitalopram bir SSRİ olarak yuksek secicilik gosterdiğinden, diğer norotransmiterler uzerinde etkisiz ya da cok az etkilidir. Bu nedenle genellikle iyi tolere edilir. Plasebo kontrollu klinik calışmalarda sitalopram grubunda > % 2 oranında ve plasebo grubundan daha sık gozlenen yan etkiler; ağız kuruluğu, terlemede artış, tremor, bulantı, diyare, dispepsi, kusma, karın ağrısı, halsizlik, ateş, artralji, miyalji, somnolans, insomnia, anksiyete, anoreksi, ajitasyon, dismenore, libido azalması, esneme, ust solunum yolu enfeksiyonu, rinit, sinuzit, ejakulasyon bozukluğu ve empotanstır.
Beklenmeyen bir etki gorduğunuzde doktorunuza başvurun.
[h=2]İLAC ETKİLEŞİMLERİ[/h] Sitalopram metabolizmasında rol alan ana enzim inhibitoru olan ketokonazol, itrakonazol ve makrolid antibiyotikler ve omeprazol gibi ilaclar sitalopramın klirensini azaltabilir.
Ancak bu ilaclarla eşzamanlı uygulamada, sitalopram metabolizmasının klinik olarak anlamlı bir bicimde etkilenmesi beklenmemektedir. SSS ilacları: Primer SSS etkileri nedeniyle, sitalopramın santral etkili diğer ilaclarla kombine kullanımı sırasında dikkatli olunmalıdır. Alkol: Bir klinik calışmada sitalopramın alkolun kognitif ve motor etkilerini artırmadığı saptanmışsa da, diğer psikotrop ilaclarda olduğu gibi, sitalopram kullanan depresif hastalarda da alkol kullanımı onerilmemektedir. Monoamin Oksidaz İnhibitorleri (MAOİ): Bkz. KONTRENDİKASYONLARI,
[h=2]UYARILAR[/h] Simetidin: Eşzamanlı sitalopram (21 gun sure ile, gunde 40 mg/gun dozda) ve simetidin (8 gun sure ile gunde 400 mg/gun dozda) uygulanması ile sitalopramın EAA ve Cmax değerlerinde sırasıyla % 43 ve % 39 artış saptanmıştır.
Bu bulguların klinik onemi bilinmemektedir. Lityum: Sitalopram ve lityumun eşzamanlı uygulanması, her iki ilacın farmakokinetiği uzerinde anlamlı bir etkiye yol acmamıştır. Bununla birlikte, standart klinik uygulamalara paralel olarak, plazma lityum duzeyleri takip edilmeli ve gerektiğinde lityum dozu ayarlanmalıdır. Lityum sitalopramın serotonerjik etkilerini artırabileceğinden, eşzamanlı uygulamada dikkatli olunmalıdır. Sumatriptan: Bir SSRİ ile eşzamanlı sumatriptan kullanan hastalarda gucsuzluk, hiperrefleksi ve inkoordinasyon geliştiği bildirilmiştir.
Bu nedenle; sumatriptan ile bir SSRİ’nin (flouksetin, fluvoksamin, paroksetin, sertralin ve sitalopram) eşzamanlı kullanılması gereken hastalar uygun şekilde takip edilmelidirler. Karbamazepin: Sitalopram ile eşzamanlı uygulanması, karbamazepinin farmakokinetiğini anlamlı olarak değiştirmemiştir. Eşzamanlı uygulamada sitalopram klirensinin artabileceği unutulmamalıdır. Metoprolol: Sitalopramın 22 gun sureyle 40 mg/gun dozda uygulanması beta-adrenerjik reseptor blokeri metoprololun plazma duzeylerini iki kat artırmıştır. Metoprolol plazma duzeylerinin artması, kardiyoselektivitenin azalması ile ilişkili bulunmuştur.
İmipramin ve diğer Trisiklik Antidepresanlar (TSA): Trisiklik antidepresanların sitalopram ile eşzamanlı uygulanmasında dikkatli olunmalıdır. Elektrokonvulsif Tedavi: Elektrokonvulsif tedavi ile sitalopramın kombine uygulanması ile ilgili klinik araştırma yapılmamıştır. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU CİTARA; gunde bir kez, sabah veya akşam, ac veya tok karnına uygulanabilir. Doktor tarafından başka şekilde onerilmediği takdirde mutad dozları 20-40 mg/gun’dur. Doz artırımları en az birer hafta ara ile 20 mg’lık artırımlar şeklinde uygulanmalıdır.
Gunluk doz maksimum 60 mg’dır. Depresyon: Sitalopramın başlangıc dozu gunde bir kez 20 mg’dır ve bu doz 60 mg/gun’e yukseltilebilir. Panik bozukluk: Sitalopram tedavisine gunde bir kez 10 mg ile başlanır ve gunluk doz 60 mg’a yukseltilebilir. Obsessif kompulsif bozukluk: Onerilen başlangıc dozu gunde 20 mg’dır. Gerekirse bu doz 60 mg/gun’e yukseltilebilir.
Yaşlılarda ve karaciğer yetmezliği olanlarda dozaj: Bircok yaşlı hasta ile karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda onerilen doz; 20 mg/gun’dur. Tedaviye cevap vermeyen hastalarda dozaj, 40 mg/gun’e cıkartılabilir. Bobrek yetmezliğinde dozaj: Hafif veya orta şiddetli bobrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Ağır bobrek yetmezliği olan hastalarda sitalopram dikkatle kullanılmalıdır.
[h=2]DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ[/h] Sitalopramın tek başına veya diğer ilaclar/alkol ile birlikte doz aşımında sıklıkla gorulen semptomlar: sersemlik, terleme, bulantı, tremor, somnolans ve sinus taşikardisidir.
Daha nadir olarak; amnezi, konfuzyon, koma, konvulsiyonlar, hiperventilasyon, siyanoz, rabdomiyoliz ve EKG değişiklikleridir (QTc aralığında uzama, duğum ritmi, ventrikul aritmisi ve olası bir Torsade de pointes vakası) ortaya cıkabilir. Doz aşımının tedavisinde yeterli ventilasyon ve oksijenasyon sağlamak icin havayolu acılmalı ve acık kalması sağlanmalıdır. Gastrik lavaj ve aktif komur uygulanması duşunulebilir. Genel semptomatik ve destek tedavi ile birlikte kardiyak ve vital bulgu monitorizasyonu onerilmektedir. Sitalopramın geniş dağılım hacmi nedeniyle, zorlu diurez, diyaliz, hemoperfuzyon ve değişim transfuzyonundan fayda gorulmesi olası gorunmemektedir.
Sitaloprama spesifik bir antidot yoktur. Tedavide multipl ilac alımı olasılığı unutulmamalıdır. İKAZLAR Hekime danışılmadan kullanılmamalıdır. Cocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.
[h=2]SAKLAMA KOŞULLARI[/h] 25OC’nin altındaki oda sıcaklığında muhafaza ediniz.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİVE AMBALAJ MUHTEVASI CİTARA 40 mg film tablet, her biri 40 mg sitaloprama eşdeğer sitalopram HBr iceren 28 film tabletlik blister ambalajlardadır. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASOTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ Preparatın ayrıca, CİTARA 10 mg Film Tablet CİTARA 20 mg Film Tablet isimli formları da mevcuttur. Recete ile satılır. RUHSAT TARİHİ:28.01. 2004 RUHSAT No:203/82 S.B. Onay Tarihi:28.01.2004 RUHSAT SAHİBİ ve: URETİM YERİ: FAKO İLACLARI A.
Ş. Levent – İSTANBUL