ATC: G04CA01
BARKODU: 8699809037748
FİYATI: 16,39TL
ETKEN MADDE: alfuzosin HCl – alfuzosin hcl
URETİCİ: SANOFI SAGLIK URUNLERI
Selim prostat hiperplazisinde, alfa adrenerjik reseptor inhibitoru olan bir kinazolin bileşiğidir. Yetişkinde 10mg/gun. Kontrendikasyon; aşırı duyarlılık, karaciğer yetmezliği. Ketokonazol, itrakonazol ve ritonavir ile birlikte kullanılmamalı. Etkileşim; ketokonazol, itrakonazol ve ritonavir, alfa1blokerler.
[h=2]YAN ETKİLERİ[/h] sersemlik, halsizlik, baş ağrısı, soğuk algınlığı benzeri tablo, postural hipotansiyon, hipotansiyon, senkop.
Kısıtlamalar UH-P Ayaktan tedavide uzman hekimlerce veya uzman hekim raporuna bağlı olarak tum hekimlerce, yatarak tedavide tum hekimlerce recete edilebilir. Prospektus Xatral® XL 10 mg Denetimli Salım Tableti FORMULU Bir denetimli salım tabletinde: Alfuzosin hidroklorur 10 mg (Boyar madde olarak sarı demir oksit icerir.)
[h=2]FARMAKOLOJİK OZELLİKLERİ[/h] Farmakodinamik Ozellikleri Bir rasemat olan alfuzosin, post-sinaptik alfa-1-reseptorlerini secici olarak bloke eden oral bir kinazolin turevidir. İn vitro calışmalar, bu maddenin mesane boynu, uretra ve prostatta yer alan alfa-1 reseptorler uzerindeki seciciliğini doğrulamıştır. Benign prostat hiperplazisinin (BPH) klinik semptomları, sadece prostatın boyutuyla değil, aynı zamanda post sinaptik alfa reseptorlerini uyararak alt uriner sistemdeki duz kasların gerilimini artıran sempatomimetik sinir uyarılarıyla ilgilidir.
Alfuzosinle tedavi sırasında, duz kaslar gevşer ve boylece idrar akımında iyileşme sağlanır. Alfuzosinin uroselektif olma ozelliği, yaşlı ve hipertansif erkekler dahil olmak uzere, alfuzosinle tedavi edilen erkeklerdeki klinik etkililik ve iyi guvenlilik profili ile kanıtlanmıştır. Alfuzosin, erkeklerde uretra tonusunu ve mesane cıkış direncini azaltarak boşaltımı iyileştirir; mesanenin boşaltılmasını kolaylaştırır. Doruk akış hızı uzerindeki etkinlik, ilacın alımını takiben 24 saat icinde ortaya cıkar. Bu urodinamik etkiler, alt uriner sistem semptomlarının, yani acıkca gosterilmiş olan dolum (irritatif) semptomlarıyla boşaltım (obstruktif) semptomlarında iyileşme sağlar.
Alfuzosinle tedavi edilen hastalarda, tedavi edilmeyenlerden daha duşuk sıklıkta akut uriner retansiyon (AUR) gozlenmiştir. Ayrıca, alfuzosin BPH’ne bağlı ilk AUR atağını geciren erkeklerde, kateter cıkarıldıktan sonra, kendiliğinden boşaltımın başarı oranını anlamlı derecede artırmıştır ve AUR yinelemesine bağlı cerrahi ihtiyacını, plaseboya kıyasla, 3 ila 6 aya kadar azaltmıştır. Farmakokinetik Ozellikleri Hızlı salım formulasyonu (2.5 mg) olarak uygulandığında, mutlak biyoyararlanımı %64’dur. Alfuzosin, terapotik doz aralığında doğrusal bir kinetik sergiler.
Alfuzosin hidroklorur yaklaşık % 90 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Metabolik etkileşmeler: CYP3A4, alfuzosin metabolizmasına dahil olan başlıca hepatik enzim sistemidir. Ketokonazol, CYP3A4’un yuksek potensli bir inhibitorudur. Yedi gun sureyle, gunde 200 mg dozda uygulanan ketokonazol, tokluk şartlarında gunde tek doz uygulanan alfuzosin 10 mg XL’in Cmaks değerinde 2.11 kat, EAAsondeğerinde ise 2.
46 kat artışa neden olmuştur. tmaks ve t1/2Z gibi diğer değerler ise değişmemiştir. Sekiz gun sureyle, gunde 400 mg dozunda uygulanan ketokonazol ise, alfuzosinin Cmaks değerini 2.3 kat, EAAson ve EAA değerlerini ise, sırasıyla 3.2 ve 3. 0 kat artırmıştır (bkz. İlac Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşmeler). Alfuzosin metabolizma, bobreklerden atılım ve muhtemelen safrayla da atılım ile elimine edilir. Karaciğerde yaygın olarak metabolize edildikten sonra, metabolitlerin coğunluğu feceste bulunur (%75 ila %91). Metabolitlerin hicbirinin herhangi bir farmakolojik etkinliği yoktur.
Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, eliminasyon yarı omru uzar. Doruk plazma konsantrasyonu (Cmaks)nda iki kat ve Eğrinin Altında Kalan Alan (EAA)da uc katlık bir artış gozlenir. Biyoyararlanım sağlıklı gonullulerde gorulene kıyasla artar. 10 mg denetimli salım tabletleri: Orta yaşlı sağlıklı gonullulerde, hızlı salım formulasyonuna (gunde uc kere 2.5 mg) kıyasla bağıl biyoyararlanımın ortalama değeri %104.
4’dur. Doruk plazma konsantrasyonuna uygulamadan 9 saat sonra ulaşılırken, hızlı salım formulasyonuyla 1 saatte ulaşılır. Sanal eliminasyon yarı omru 9.1 saattir. Calışmalar, urun yemekten sonra alındığında tutarlı farmakokinetik profillerin elde edildiğini gostermiştir.
Tokluk şartlarında, ortalama Cmaks ve Cvadi değerleri, sırasıyla 13.6 (SS=5.6) ve 3.2 (SS=1.6) ng/ml’dir.
Ortalama EAA0-24 ise 194 (SS=75) ng. h/ml’dir. Orta yaşlı sağlıklı gonullulerle kıyasladığında, yaşlı hastalardaki farmakokinetik parametrelerde artış gorulmez. Bobrek fonksiyonu normal olan kişilerle kıyaslandığında, bobrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, sanal eliminasyon yarı omrunde herhangi bir değişim olmaksızın, ortalama Cmaks ve EAA değerlerinde orta duzeyde artış ortaya cıkar. Farmakokinetik profildeki bu değişimin kreatinin klirensi > 30 ml/dak olan hastalar icin klinik bir oneme sahip olmadığı kabul edilmektedir.
[h=2]ENDİKASYONLAR[/h] Alfuzosin benign prostat hiperplazisindeki (BPH) fonksiyonel semptomların tedavisinde ve BPH’ne bağlı gelişen akut uriner retansiyonda(AUR) endikedir.
[h=2]KONTRENDİKASYONLARI[/h] Aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır: * Alfuzosine veya bileşimindeki diğer maddelerden birine karşı aşırı duyarlılık * Ortostatik hipotansiyonla seyreden durumlar * Karaciğer yetmezliği (Child-Pugh C) * Diğer alfa1-blokorlerle kombinasyon * Ciddi bobrek yetmezliği (kreatinin klirensi * Intestinal okluzyon (hidrojene hint yağı icermesi nedeniyle)
[h=2]UYARILAR[/h] Xatral XL antihipertansif ilac kullanmakta olan hastalara verilirken dikkatli olunmalıdır. Bazı kişilerde alfuzosin alınmasını izleyen bir kac saat icinde semptomlarla (sersemlik hissi, halsizlik, terleme) birlikte ya da semptomsuz ortostatik hipotansiyon gelişebilir. Bu durumda, hasta semptomlar kayboluncaya kadar uzanıp yatmalıdır. Bu etkiler genellikle gecicidir, tedavi başlangıcında ortaya cıkar ve tedaviye devam edilmesini genellikle engellemez.
Hastalar, ortostatik hipotansiyon olasılığı konusunda uyarılmalıdır. Başka bir alfa1-blokore belirgin hipotansif yanıt vermiş olan hastalara alfuzosin uygulanırken dikkatli olunmalıdır. Koroner kalp hastalarında, koroner kalp yetmezliğine ozgu tedaviye devam edilmelidir. Angina pektoris tekrarlar ya da kotuleşirse, alfuzosin tedavisi durdurulmalıdır. Butun alfa1-blokorlerde olduğu gibi, akut kalp yetersizliği bulunan hastalarda alfuzosin dikkatle kullanılmalıdır.
Hastalar tabletin butun olarak yutulması gerektiği konusunda uyarılmalıdır. İlacın ısırma, parcalara bolme, ciğneme, ezme, toz haline getirme gibi herhangi bir başka yontemle uygulanması engellenmelidir. Bu yontemler ilacın uygunsuz salımına ve emilimine, bu yuzden de olası erken advers reaksiyonlara yol acabilir Gebelik ve laktasyonda kullanım Xatral XL kadınlarda endike değildir. Arac ve makina kullanmaya etkisi Azalmış reaksiyon yeteneğine dair hicbir veri yoktur. Vertigo, sersemlik hissi ve asteni gibi advers reaksiyonlar esas itibarıyla tedavinin başlangıcında gorulebilir.
Arac ve makina kullanırken bu durum dikkate alınmalıdır.
[h=2]YAN ETKİLERİ[/h] En sık bildirilen yan etki, tedavi edilen hastaların yaklaşık %5’inde gorulen sersemlik hissidir. Sık (>1/100; MSS bozuklukları ve psikiyatrik bozukluklar: Baş ağrısı, uyuşukluk/sersemlik hissi Gastrointestinal bozukluklar: Bulantı, dispepsi, karın ağrısı Tum vucut: Asteni Ara sıra (>1/1000; Kardiyovaskuler bozukluklar: Postural hipotansiyon (tedaviye başlangıc dozu cok yuksekse ya da tedaviye kısa bir ara verildikten sonra yeniden başlanmışsa), senkop (tedaviye başlangıc dozu cok yuksek ise ya da tedaviye kısa bir ara verildikten sonra yeniden başlanmışsa), taşikardi. MSS bozuklukları ve psikiyatrik bozukluklar: Bilinc bulanıklığı, vertigo. Solunum sistemi bozuklukları: Rinit.
Gastrointestinal bozukluklar: Kusma, diyare, ağız kuruluğu. Deri ve ekleri: Dokuntu, kaşıntı. Tum vucut: Odem, goğus ağrısı, ateş basması. Cok nadir ( Kardiyovaskuler bozukluklar: Daha onceden koroner arter hastalığı bulunan hastalarda angina pektoris. Deri ve ekleri: Urtiker, anjiyoodem.
Beklenmeyen bir etki gorduğunuzde doktorunuza başvurun.
İLAC ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER Sağlıklı gonullulerle yapılan calışmalarda, alfuzosinle şu ilaclar arasında hicbir farmakodinamik ya da farmakokinetik etkileşim gozlenmemiştir: varfarin, digoksin, hidroklorotiyazid ve atenolol. Alfuzosinle tedavi edilen bir hastaya genel anestezi uygulanması, kan basıncında kararsızlığa yol acabilir. Kontrendike olan kombinasyonlar: Alfa 1-reseptor blokorleri (bkz. “Kontrendikasyonlar“) Dikkat edilmesi gereken kombinasyonlar: * Antihipertansif ilaclar (bkz.
“Uyarılar/Onlemler” ). * Nitratlar * Alfuzosinin kan duzeyleri yukseldiğinden, ketokonazol, itrakonazol ve ritonavir gibi potent CYP3A4 inhibitorleri KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU Yetişkinlerde: BPH: Her gun, akşam yemeğinden sonra 1 tablet alınır. BPH’ne bağlı gelişen AUR: Kateterizasyonun ilk gununden itibaren, her gun yemekten sonra 1 tablet alınır. Akut uriner retansiyonun yinelemesi ya da hastalığın ilerlemesi soz konusu olmadıkca, kateter cıkarıldıktan sonra da tedaviye devam edilir. Tabletler butun olarak yutulmalıdır.
Yaşlılar ve bobrek yetmezliği olan hastalar: Farmakokinetik ve klinik guvenlilik verileri esas alındığında, yaşlılar ve bobrek yetmezliği olan hastalar (kreatinin klirensi ≥30 ml/dak) mutad dozla tedavi edilebilir. Yeterli klinik guvenlilik verileri olmadığından, Xatral XL şiddetli bobrek fonksiyon bozukluğu olan hastalara (kreatinin klirensi “Kontrendikasyonlar” ) verilmemelidir. Karaciğer yetmezliği: Xatral XL karaciğer yetmezliğinde (Child-Pugh C) kontrendikedir (bkz. “Kontrendikasyonlar” ).
[h=2]DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ[/h] Doz aşımı halinde, hasta hastaneye yatırılmalı, sırtustu yatar vaziyette tutulmalı, hipotansiyona yonelik olarak sıvı ve vazopresor ilaclar verilmesi şeklindeki klasik tedavi uygulanmalıdır.
Uygun antidot, doğrudan vaskuler kas lifleri uzerinde etki yapan bir vazokonstriktordur. Yuksek oranda plazma proteinlerine bağlandığından alfuzosinin diyalizi zordur. Gastrik lavajın(mumkunse) ardından aktif komur uygulanmalıdır.
[h=2]SAKLAMA KOŞULLARI[/h] Oda sıcaklığında (25°C’nin altında) saklayınız.
Cocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın ve de ambalajında muhafaza edin.
[h=2]TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İCERİĞİ[/h] 30 tabletlik blister ambalajlarda. Ruhsat sahibi ve ithal eden: Sanofi aventis İlacları Ltd. Şti. No.: 209 4. Levent-İSTANBUL Ruhsat tarihi ve no.: 27.03.2007 -122/22 İmal yeri: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE, FRANSA Recete ile satılır.