ATC: S01ED51
BARKODU: 8699532618368
FİYATI: 11,74TL
ETKEN MADDE: Timolol, combinations – timolol maleat + latanopro
URETİCİ: PFIZER
Glokomda prostaglandin analoğu ve beta-bloker kombinasyonu. Gunde bir kez 1 damla (akşam).Kısıtlamalar 4.2.11 – Glokom ilacları (1) Glokom ilacları ile tedaviye goz sağlığı ve hastalıkları uzman hekimi tarafından başlanacaktır. Goz sağlığı ve hastalıkları uzman hekimi tarafından duzenlenen uzman hekim raporuna dayanılarak diğer hekimlerce de recete edilebilir.
[h=2]PROSPEKTUS FORMULU[/h] Bir ml, 50 µg latanoprost, 5 mg timolola eşdeğer 6.83 mg timolol maleat ayrıca 200µg benzalkonyum klorur, 2.89 mg disodyum fosfat anhidr, 6.39 mg sodyum dihidrojen fosfat monohidrat, 4.1 mg sodyum klorur, ve enjeksiyonluk su (km 1 ml) icerir.
1 damla yaklaşık olarak 1.5 µg latanoprost ve 150 µg timolol icerir.
[h=2]FARMAKOLOJİK OZELLİKLERİ[/h] Farmakodinamik Ozellikleri Xalacom iki aktif madde ihtiva eder: Latanoprost ve Timolol maleat. Bu iki madde artmış intraokuler basıncı farklı etki mekanizmalarıyla duşurur ve her iki etkinin birleşmesi sonucunda, intraokuler basıncta maddelerden biriyle tek başına elde edilebilenden daha fazla bir duşme sağlanabilir. Bir prostaglandin F2α analoğu olan Latanoprost, akoz humorun dışa akışını artırarak goz ici basıncı duşuren, selektif bir prostanoid FP reseptor agonistidir.
Başlıca etki mekanizması uveoskleral dışa akımı artırmasıdır. Buna ek olarak insanlarda, trabekuler dışa akım direncini duşurerek dışa akımın kolaylaşmasını bir miktar artırdığı da bildirilmiştir. Latanoprostun, akoz humor uretimi, kan-akoz humor bariyeri veya gozici kan dolaşımı uzerinde belirgin etkisi yoktur. Non-selektif bir β-1 ve β-2 adrenerjik reseptor blokeri olan Timolol, intrensek sempatomimetik etkisi, doğrudan miyokard uzerinde depresan etkisi veya membran- stabilizasyonu etkisi bulunmayan bir ajandır. Timolol, siliyer epitelde akoz humor uretimini azaltarak intraokuler basıncı duşurur.
Kesin etki mekanizması tam olarak bilinmemekle beraber, endojen beta-adrenerjik stimulasyonun neden olduğu siklik AMP sentez oranındaki artışı baskılaması olasıdır. Timolol’un kan-akoz humor bariyerinin plazma proteinlerine karşı permeabilitesini belirgin olarak etkilemediği bulunmuştur. Farmakokinetik Ozellikleri Xalacom’un etkisi 1 saat icinde başlar ve maksimum etki 6 – 8 saat icinde ortaya cıkar. Tekrarlayan tedavi sonrasında, intraokuler basıncı duşurucu etkinin, dozu takiben 24 saate kadar devam ettiği gosterilmiştir. Latanoprost Latanoprost kendi başına inaktif olan, fakat korneadaki esterazlarla hidrolizi sonucunda asit formuna donuşerek biyolojik olarak aktif ozellik kazanan bir izopropil ester on ilacıdır.
Prodrug Latanoprost korneadan iyi absorbe olur ve akoz humore gecen ilacın tumu, korneadan geciş sırasında hidrolize uğrar. İnsanlarda yapılan calışmalarda, akoz humorde yaklaşık 30 ng/ml olan maksimum konsantrasyona, Latanoprost’un tek başına topikal uygulamasından 2 saat sonra erişilmiştir. Latanoprost asidinin plazma klirensi 0.40 l/s/kg olup, dağılım hacmi duşuktur (0.16 l/kg) ve bunun bir sonucu olarak hızlı bir plazma yarı-omrune sahiptir (17 dakika).
Goze topikal uygulama sonrasında Latanoprost asidinin sistemik biyoyararlanımı %45’tir. Latanoprost asidinin plazma proteinlerine bağlanma oranı %87’dir. Latanoprost asidi gozde hemen hic metabolize olmaz. Metabolizma esas olarak karaciğerde gercekleşir. Hayvan calışmalarında, başlıca metabolitleri olan 1,2-dinor ve 1,2,3,4-tetranor metabolitlerinin hemen hic biyolojik etkinliğe sahip olmadıkları gosterilmiştir; bu metabolitler esas olarak idrarla atılırlar.
Timolol Goz damlasının topikal uygulamasından yaklaşık 1 saat sonra, Timolol akoz humorde maksimum konsantrasyonuna ulaşır. Dozun bir bolumu sistemik olarak absorbe edilir ve her bir goze gunde bir damla ( 300 µg/gun) topikal uygulamadan 10-20 dakika sonra 1 ng/ml duzeyindeki maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşılır. Timolol’un plazma yarılanma omru yaklaşık 6 saattir.Timolol buyuk oranda karaciğerde metabolize olur.Metabolitler, metabolize olmamış Timolol’le birlikte idrarla atılırlar.
Xalacom Xalacom uygulamasından 1-4 saat sonra akoz humordeki Latanoprost asidi konsantrasyonları, monoterapiye kıyasla daha yuksek olmaya eğilimliyse de, Latanoprost ve Timolol arasında farmakokinetik bir etkileşme gozlenmemiştir.
[h=2]ENDİKASYONLAR[/h] Beta-blokerler, prostaglandinler veya intraokuler basıncı azaltan diğer ilaclara yeterli yanıt vermeyen okuler hipertansiyonu ve acık-acılı glokomu olan hastalarda intraokuler basıncı duşurmede endikedir.
[h=2]KONTRENDİKASYONLARI[/h] * Ciddi kronik obstruktif akciğer hastalığı, bronşiyal astım veya bronşiyal astım hikayesinin de dahil olduğu reaktif havayolu hastalıkları. * Sinus bradikardisi, ikinci veya ucuncu derece atriyoventrikuler blok, belirgin kalp yetmezliği, kardiyojenik şok. * Urunun bileşimindeki maddelerden birine karşı aşırı duyarlık.
Yukarıda sayılan kontrendikasyonlar ilacın bileşiminde bulunan iki etken madde icin gecerli olup, Xalacom Goz Damlası’na ozgu değildir.
[h=2]UYARILAR[/h] Sistemik etkiler Kardiyovaskuler/Solunum sistemiyle ilgili reaksiyonlar: Diğer topikal uygulanan oftalmik ilaclar gibi Xalacom Goz Damlası da sistemik olarak emilebilir. İlacın bileşiminde bulunan beta-adrenerjik etkili Timolol’e bağlı olarak, Prinzmetal anginanın şiddetlenmesi, ciddi periferik ve merkezi dolaşım bozukluklarının şiddetlenmesi, bradikardi ve hipotansiyon gibi, sistemik beta-blokerlerle ortaya cıkan advers etkilerle aynı tipte etkiler gorulebilir. Timolol uygulamasını takiben, bronşiyal astım hastalarında bronkospazma bağlı olum ve nadir olarak kalp yetmezliğine bağlı olum vakalarını da iceren raporlar bildirilmiştir. Tedaviye başlamadan once kalp yetmezliğinin kontrol altına alınmış olması gereklidir.
İnsulin veya oral hipoglisemik ilac kullanan, spontan hipoglisemiye eğilimli hastalarda veya diyabetik hastalarda (ozelikle de labil diyabeti olanlarda) beta-blokerler dikkatli kullanılmalıdır. Beta-blokerler akut hipogliseminin belirti ve semptomlarını maskeleyebilmektedir. Beta-blokerlerle tedavi, hipertiroidizmin bazı semptomlarını maskeleyebilir ve tedavinin aniden kesilmesi bazı semptomların şiddetlenmesine neden olabilir. Beta-blokerlerle tedavi, miyastenia Gravis semptomlarını şiddetlendirebilir. Anafilaktik reaksiyonlar: Beta-blokerlerle tedavi sırasında, ceşitli allerjenlere karşı atopi hikayesi veya ciddi anafilaktik reaksiyon hikayesi olan hastalar, bu allerjenlerle, tanı veya tedavi amacıyla veya rastlantısal olarak tekrarlanan karşılaşmalara daha duyarlı hale gelebilir.
Bu hastalar, anafilaktik reaksiyonları tedavi etmek icin uygulanan alışılmış adrenalin dozlarına yanıt vermeyebilirler.Eğer allerjik bir reaksiyon meydana gelirse, ilac kesilmeli, uygun tedavi başlatılmalıdır. Ciddi anaflaktik reaksiyonlar epinefrin ile hemen acil tedavi gerektirir.Oksijen, intravenoz streoidler ve intubasyon dahil hava yollarına mudahale gerektiği şekilde uygulanmalıdır. Birlikte uygulanan tedaviler: Xalacom Goz Damlası’nın oral beta-bloker ilac alan hastalarda kullanılması halinde, intraokuler basınc uzerine veya sistemik beta-blokaja bağlı olarak bilinen etkilerinde artış gozlenebilir.
İki lokal beta-blokerin veya iki lokal prostaglandinin bir arada kullanılması onerilmez. Okuler etkiler Latanoprost, iristeki kahverengi pigmentin miktarını artırarak, zamanla goz rengini değiştirebilir. Bu etki ozellikle irisin yeşil-kahverengi, sarı-kahverengi veya mavi/gri- kahverengi gibi karışık renkli olduğu hastalarda gozlenmiştir ve irisin stromal melanositlerindeki melanin iceriğinin artmasına bağlıdır. Tipik olarak, hastalıktan etkilenmiş gozde, pupillaların cevresindeki kahverengi pigmentasyon merkezden perifere doğru genişler, ancak irisin tumu veya bir bolumu daha kahverengi bir gorunum alabilir. Latanaprost’la gercekleştirilen klinik calışmalarda, goz renginin homojen mavi, gri, yeşil veya kahverengi olduğu hastalarda, iki yıllık tedavi suresince nadiren değişiklik gozlenmiştir.
İris rengindeki değişiklik yavaş ortaya cıkar ve aylar hatta yıllarca fark edilmeyebilir; değişikliğin herhangi bir semptom veya patolojik değişikliğe neden olduğu saptanmamıştır. Tedavinin kesilmesini takiben kahverengi iris pigmentindeki artış devam etmez, ancak ortaya cıkmış olan renk değişikliği kalıcı olabilir. İris uzerindeki ben ve ciller ise tedaviden etkilenmez. Trabekuler ağ veya on kamarada başka bir yerde pigment birikimi gozlenmemiştir, ancak hastalar duzenli olarak muayene edilmeli ve iris pigmentasyonunda artış ortaya cıkarsa tedavi kesilmelidir. Tedavinin uygulamaya konulmasından once hastalar, goz renginde değişiklik olabileceği konusunda bilgilendirilmelidir.
Tek taraflı tedavi, iki gozun kalıcı olarak birbirinden farklı renkte olmasına neden olabilir. Enflamatuar, neovaskuler, kronik acı kapanması veya konjenital glokomda, psodofakik hastalardaki acık-acılı glokomda ve pigmenter glokomda Latanoprost ile klinik deneyim sınırlı veya hic yoktur. Latanoprost’un pupilla uzerinde hemen hemen hic etkisi olmadığı bilinmektedir, ancak akut dar-acılı glokom ataklarında klinik deneyim bulunmamaktadır. Bu nedenle, daha fazla deneyim elde edilinceye kadar Xalacom’un bu durumlarda dikkatli kullanılması onerilir. Latanoprost’la tedavi sırasında, kistoid makuler odemin de dahil olduğu makuler odem vakaları bildirilmiştir.
Bu raporlar coğunlukla afakik hastalarla, posterior lens kapsulunde yırtılma olan psodofakik hastalarla veya makuler odem acısından risk faktoru bulunan hastaları kapsamaktadır. Xalacom bu hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Okuler hipotansif ajanların uygulaması ile filtrasyon cerrahi sonrasında koroid ayrılmasına dair raporlar bildirilmiştir. Kontak lens kullanımı Xalacom’un icerdiği benzalkonyum klorid, kontakt lensler tarafından emilebilir. Goz damlasını damlatmadan once kontak lensler cıkarılmalıdır.
Kontakt lensler damlatma işleminden 15 dakika sonra yeniden takılabilir. Cocuklar: Cocuklardaki guvenirlik ve etkinlik saptanmadığından, Xalacom’un cocuklarda kullanımı onerilmez. Gebelik ve Laktasyonda kullanımı Gebelik Gebelik kategorisi C’dir. Bu tıbbi urunun insanlarda gebelik sırasında kullanımının guvenirliği belirlenmemiştir. İlac, gebeliğin seyri, fetus veya yenidoğan acısından tehlikeli olabilecek farmakolojik etkilere sahiptir.
Bu nedenle Xalacom’un gebelik suresince kullanılması onerilmez. Laktasyon Timolol anne sutune gecer. Latanoprost ve metabolitleri anne sutune gecebilirler. Bu nedenle Xalacom emziren kadınlarda kullanılmamalı veya ilac kullanılacaksa emzirmeye son verilmelidir. Arac ve makina kullanmaya etkisi: Goz damlasının damlatılması, diğer goz ilaclarında da olduğu gibi, gecici olarak gorme bulanıklığına neden olur.
[h=2]YAN ETKİLERİ[/h] Klinik calışmalarda Xalacom’a ozgu bir advers etki saptanmamıştır. Advers etkiler daha once Latanoprost ve Timolol icin bildirilenlerle sınırlı kalmıştır. Fotoğraf cekimi takipleriyle, FC Goz Damlası (FC EYEDROPS ) ile bir yıl sureyle tedavi edilen hastaların %16-20’sinde iris pigmentasyonunun arttığı ortaya konmuştur. İris pigmentasyon artışı ile ilgili belirtilerin, en sık yeşil- kahverengi, sarı-kahverengi ve mavi/gri-kahverengi iris rengine sahip hastalarda ortaya cıktığı saptanmıştır. Goz renginin homojen mavi, gri, yeşil veya kahverengi olduğu hastalarda, değişiklik nadiren gozlenmiştir.
Kirpiklerde koyulaşma, kalınlaşma ve uzama hastaların %37.4’unde gozlenmiştir. Klinik calışmalarda en sık bildirilen istenmeyen etkiler şunlardır: Goz iritasyonu (batma, yanma ve kaşınma) (%12.4), gozde kanlanma (%7.4), kornea bozuklukları (%3.
0), konjuktivit (% 3.0 ), blefarit (%2.5), goz ağrısı (%2.3), başağrısı (%2.3) ve deride kızarıklık (%1.
3). İlacın bileşiminde yer alan maddelere bağlı olarak ortaya cıkan ve Xalacom ile de ortaya cıkma olasılığı bulunan diğer advers etkiler ise şunlardır: Latanoprost: * Goz: Yabancı cisim hissi, noktasal epitel erozyonları, makuler odem/ “kistoid” makuler odem, iritis/uveit, kornea odemi, ve erozyonları. * Solunum: Astım, astımın şiddetlenmesi ve dispne. * Deri: Gozkapağı deri renginin koyulaşması. Timolol: * Ozel duyular: Goz iritasyonu belirti ve semptomları, keratit, kornea duyarlığının azalması ve gozde kuruluk, refraktif değişiklikleri de iceren gorme bozuklukları (bazı vakalarda miyotik tedavinin kesilmesine bağlı olarak), diplopi (cift gorme), pitoz, koroid ayrılması (filtrasyon cerrahisi sonrası), kulak cınlaması.
* Kardiyovaskuler: Bradikardi, Aritmi, hipotansiyon, senkop, kalp bloğu, serebrovaskuler olay, serebral iskemi, konjestif kalp yetmezliği, carpıntı, kalp durması, odem, klodikasyon, Raynaud fenomeni, el ve ayaklarda soğukluk. * Solunum: Bronkospazm (ozellikle daha onceden bronkospastik bir hastalığı olan hastalarda), solunum yetmezliği, dispne, oksuruk. * Genel vucut: Asteni, yorgunluk, goğus ağrısı. * benzer kızarıklık veya psoriazisin Deri: Alopesi, psoriazise (sedef hastalığı) şiddetlenmesi. * Aşırı duyarlık: Anjiyoodem, urtiker, lokalize ve jeneralize kızarıklık gibi alerjik reaksiyonlar.
* Sinir sistemi/psikiyatri: Baş donmesi, Depresyon, uykusuzluk, kabuslar, bellek kaybı, miyastenia gravis belirti ve semptomlarında artış, parestezi. * Sindirim: Bulantı, diyare, dispepsi, ağız kuruluğu. * Urogenital: Libidoda azalma, Peyronie Hastalığı. * İmmunolojik: Sistemik lupus eritematosus
Beklenmeyen bir etki gorduğunuzde doktorunuza başvurun.
İLACLARLA ETKİLEŞİMLER VE DİĞER ETKİLEŞİMLER: Xalacom ile spesifik ilac etkileşimi calışmaları gercekleştirilmemiştir.
Timolol iceren goz damlalarının oral kalsiyum kanal blokerleri, katekolamin azaltıcı ilaclar veya beta-blokerler, antiaritmikler (amiodaron ve kinidin dahil), dijital glikozidleri, parasempatomimetikler ve monoaminooksidaz (MAO) inhibitorleri ile birlikte uygulanması halinde, hipotansiyon ve/veya belirgin bradikardiye yol acan aditif etki olasılığı vardır. Xalacom’un tek başına pupilla buyukluğu uzerine hemen hemen hic etkisi bulunmasa da, Timolol’un adrenalin ile birlikte verilmesi halinde bazen midriazise neden olduğu bildirilmiştir. Beta-blokerler antidiyabetik ajanların hipoglisemik etkilerini artırabilir. GECİMSİZLİK: İn vitro olarak yapılan calışmalar, tiomersal iceren goz damlalarının Xalacom ile karıştırılması sonucu cokeltiler oluşabileceğini gostermiştir. Bu tur goz damlaları Xalacom ile birlikte kullanıldığında, damlaların en az 5 dakika aralıklarla uygulanması gerekir.
[h=2]KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU[/h] Erişkinler icin onerilen doz (yaşlılar dahil): Onerilen tedavi, hastalıktan etkilenmiş goz(ler)e gunde bir kez, bir damla damlatılması şeklindedir. Bir doz atlandığında, tedaviye, bir sonraki dozu onceden planlandığı zamanda uygulayarak devam edilmelidir. Uygulama: Birden fazla goz damlası kullanılıyorsa, ilaclar en az beş dakika arayla uygulanmalıdır. Xalacom’un kullanımı ile ilgili bilgiler: 1. Şişenin koruyucu dış kapağını cevirerek cıkartınız.
2. Şişenin ic kapağını dondurerek acınız. 3. Parmağınızın uc bolumunu kullanarak, hasta gozunuzun alt Goz kapağını aşağıya doğru yavaşca cekiniz. 4. Damlatıcının ucunu gozunuze yaklaştırıp damlatıcıyı yavaşca sıkınız ve gozunuze sadece bir damla damlatınız. 5. Şişenin ic kapağı ile şişeyi kapatınız.
[h=2][/h][h=2]DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ[/h] VE TEDAVİSİ
İnsanlarda Xalacom’a bağlı doz aşımıyla ilgili veri yoktur. Latanoprost ile doz aşımına bağlı olarak, goz iritasyonu ve konjonktiva hiperemisi dışında okuler veya sistemik bir yan etki bilinmemektedir.
Sistemik Timolol doz aşımı semptomları şunlardır: Bradikardi, hipotansiyon, bronkospazm ve kalp durması. Bu semptomlar ortaya cıktığı takdirde semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanmalıdır. Calışmalarda Timolol’un kolayca diyaliz edilemediği gosterilmiştir. Latanoprost’un kazara icilmesi halinde, şu bilgiler faydalı olabilir: Latanoprost karaciğerden ilk geciş sırasında buyuk oranda metabolize olur. Sağlıklı gonullulerde 3 mikrogram/kg dozunda intravenoz infuzyon herhangi bir semptoma yol acmazken, 5.
5-10 mikrogram/kg dozunda bulantı, abdominal ağrı, baş donmesi, yorgunluk, sıcak basması ve terlemeye neden olmuştur. Bu etkiler hafif ila orta şiddette olup, enfuzyonun sona ermesinden 4 saat sonra, tedaviye gerek olmadan ortadan kalkmıştır.
[h=2]SAKLAMA KOŞULLARI[/h] 2 °C – 8 °C’de buzdolabında saklayınız, dondurmayınız. Direkt ışıktan koruyunuz. Şişe bir kez acıldıktan sonra ilac 4 hafta icinde kullanılmalıdır.
Bu sure icinde ilac 25 °C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanabilir. Ticari takdim şekli ve ambalaj muhtevası: 2.5 ml goz damlası solusyonu iceren 1 şişelik ambalajlarda. RUHSAT SAHİBİ: Pfizer İlacları Ltd. Şti. 34347 Ortakoy/İstanbul URETİM YERİ: Pfizer Manufacturing Belgium N.V./S.A. – Belcika
[h=2]RUHSAT TARİHİ[/h] 13/06/2005 Ruhsat no.
: 117/91 Recete ile satılır. Cocukların ulaşamayacağı yerlerde ve ambalajında saklayınız.