ATC: N05AH03
BARKODU: 8699543090344
FİYATI: 38,11TL
ETKEN MADDE: Olanzapine – olanzapin
URETİCİ: ALI RAIF
Antipsikotik. Yetişkinde gunde bir 5-10mg. Gebelik kategorisi C. Gebelik ve laktasyonda onerilmez. Kontrendikasyon; aşırı duyarlılık, dar acılı Glokom. Etkileşim; SSS depresanları, levodopa, fluvoksamin, siprofloksasin veya ketokonazol gibi diğer P450-1A2 inhibitorleri
[h=2]YAN ETKİLERİ[/h] somnolans, kilo alımı, baş donmesi, odem, ortostatik hipotansiyon, konstipasyon, ağız kuruluğu.
Kısıtlamalar 4.2.2 – Antidepresanlar ve antipsikotiklerin kullanım ilkeleri (1) Trisiklik, tetrasiklik ve SSRI grubu antidepresanlar tum hekimlerce recete edilebilir. SNRI, SSRE, RIMA, NASSA grubu antidepresanlar, psikiyatri, noroloji, geriatri uzman hekimlerinden biri tarafından veya bu hekimlerden biri tarafından duzenlenen uzman hekim raporuna dayanılarak tum hekimlerce recete edilebilir. Bupropiyon HCl ve agomelatin yanlızca major Depresif Bozukluk tedavisinde, psikiyatri veya noroloji uzman hekimleri tarafından veya bu hekimler tarafından duzenlenen uzman hekim raporuna dayanılarak tum hekimlerce recete edilir.
(2) Yeni nesil (atipik) antipsikotiklerin (klozapin, olanzapin, risperidon, amisulpirid, ketiapin, ziprosidon, aripiprazol, zotepine, sertindol, paliperidon) ve kombinasyonlarının oral formları, psikiyatri veya noroloji uzman hekimleri tarafından veya bu hekimlerce duzenlenecek uzman hekim raporuna dayanılarak tum hekimlerce recete edilebilir. Klozapin en fazla 1 aylık dozda recete edilebilir. (3) Yeni nesil (atipik) antipsikotiklerin parenteral formları psikiyatri uzman hekimi veya bu uzman hekim tarafından duzenlenen uzman hekim raporuna dayanılarak tum hekimlerce recete edilebilir. Bu grup antipsikotiklerden risperidon, aripiprazol ve paliperidonun parenteral formları ise EK-4/F hukumlerine gore recete edilebilir. (4) Yeni nesil (atipik) antipsikotikler dışındaki antipsikotik ilaclar tum hekimlerce yukarıdaki kısıtlamalar olmaksızın recete edilebilir.
(5) Acil hallerde, acil servislerde, yeni nesil (atipik) antipsikotiklerin parenteral formları, (uzun salınımlı/depo etkili formları haric) klinik şartlarda, tek doz olarak, tum hekimler tarafından recete edilebilir. (6) Atipik antipsikotik ilaclar, demansta; psikiyatri, noroloji veya geriatri uzman hekimleri tarafından veya bu hekimlerden biri tarafından duzenlenen uzman hekim raporuna dayanılarak tum hekimler tarafından recete edilebilir. (7) Sodyum valproat (kombinasyonları dahil), “Bipolar Bozukluk” endikasyonunda psikiyatri ve noroloji uzmanları tarafından veya bu hekimlerden birinin duzenlediği uzman hekim raporuna dayanılarak tum hekimlerce recete edilebilir. (8) Antidepresanlar ve antipsikotikler icin duzenlenecek uzman hekim raporunda ilacın kullanılacağı sure belirtilir.
[h=2]PROSPEKTUS FORMULU[/h] Her bir tablet etkin madde olarak 5mg olanzapin; ve ayrıca boyar madde olarak Titanyum dioksit icerir.
[h=2]FARMAKOLOJİK OZELLİKLERİ[/h] Farmakodinamik Ozellikler: Olanzapin 5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6, dopamin D4, D3, D1, D2, kolinerjik muskarinik reseptorler (m1-m5), α1 adrenerjik ve histamin H1 reseptorleri karşısında afinitesi olan atipik bir antipsikotik ilactır. Olanzapinle yapılan calışmalarda ayrıca olanzapinin, ekstrapiramidal sistemle anlamlı bir etkileşime girmeksizin mezolimbik sistemle selektif etkileşim kurduğu gosterilmiştir. Olanzapin, dopamin D2 reseptorlerinden cok, 5HT2A reseptorlerine bağlanır. D2 reseptorlerine bağlanma, geleneksel noroleptiklerdekinden daha az olur. Bu aktivite profili, olanzapin tedavisine eşlik eden akut ekstrapiramidal advers reaksiyon ve tardif diskinezi duzeylerinin duşuk bulunmasını ve olanzapinin pozitif semptomlar uzerinde olduğu kadar, negatif semptomlar uzerinde de etkili olmasını acıklamaktadır.
Farmakokinetik ozellikler: Emilim: Olanzapin oral kullanım sonrasında iyi emilir ve plazmadaki maksimal konsantrasyonlara 5-8 saatte ulaşılır. Besinler olanzapin emilimini etkilemez. Dağılım: Plazma proteinlerine %93 oranında bağlanır. Sağlıklı kimselerde olanzapinin oral kullanım sonrası ortalama eliminasyon yarı-omru, yaşa ve cinsiyete gore değişir; ortalama 30 saattir. İleri yaştaki sağlıklı kişilerde olanzapinin eliminasyon yarı omru, daha genc sağlıklı kimselerdekine kıyasla daha uzundur.
Ancak yaşlılarda gorulen farmakokinetik değişiklikler, genclerde gorulen sınırlar icerisinde kalır. Metabolizma: Olanzapin karaciğerde, konjugasyona ve oksidasyona uğrayarak metabolize olur. Sorumlu enzimler CYP 1A2, 2D6 ve flavin iceren monooksidaz sistemidir. Dolaşımdaki başlıca metabolit, 10 -N- glukuroniddir. Ayrıca N -desmetil ve 2-hidroksimetil metabolitleri de oluşur.
Atılım: Alınan dozun %57’si idrar, %30’u feces yoluyla atılır. Bobrek yetmezliği veya karaciğer yetmezliği, olanzapinin farmakokinetiğinde onemli bir değişikliğe neden olmaz. Olanzapinin plazma klerensi yaşlılarda genclere, kadınlarda erkeklere ve sigara icmeyenlerde sigara icenlere kıyasla daha duşuktur. Bununla birlikte yaşın, cinsiyetin ve sigaranın olanzapinin klerensi ve yarı omru uzerindeki etkisi, kişiler arasında bir butun olarak gorulen farklılıklar karşısında hafif kalmıştır.
[h=2]ENDİKASYONLAR[/h] Olanzapin, şizofreninin akut ve idame tedavisinde ve pozitif belirtiler ile negatif belirtilerin onde geldiği diğer psikozlarda endikedir.
Olanzapin, başlangıc tedavisine olumlu yanıt veren hastalarda, devam eden tedavi boyunca klinik duzelmenin idamesinde etkilidir. Olanzapin, orta derece ile ağır manik donemlerin tedavisinde endikedir.
[h=2]KONTRENDİKASYONLARI[/h] Olanzapin, urunun icerisindeki herhangi bir maddeye karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda ve bilinen dar acılı glokom riski olan hastalarda kontrendikedir.
[h=2]UYARILAR[/h] Birlikte bulunan diğer hastalıklar: Daha başka rahatsızlıkları da bulunan hastalarda olanzapinle edinilen klinik deneyim sınırlıdır. Olanzapin, in vitro antikolinerjik aktivite gosterdiğinden bu ilacın semptomatik prostat hipertrofisi, dar acılı glokom ya da paralitik ileus ve benzer durumları olan hastalara dikkatle recete edilmesi gerekir.
Hepatik transaminazların (ALT, AST) gecici asemptomatik yukselmesi genellikle tedavinin erken safhalarında nadir olarak gorulmuştur. ALT ve/veya AST duzeyleri yukselmiş, hepatik yetmezlik belirti ve bulguları olan onceden varolan azalmış karaciğer fonksiyon kapasitesine sahip, potansiyel hepatotoksik ilaclarla tedavi edilen hastalarda dikkatli olunmalıdır. Tedavi sırasında ALT ya da AST’nın yukselmesi durumunda hasta yakın takibe alınmalı ve doz azaltılması duşunulmelidir. Diğer noroleptik ilaclarla birlikte herhangi bir sebepten oturu duşuk lokosit ve/veya notrofil sayılı hastalarda, ilaca bağlı kemik iliği depresyonu/toksisite hikayesi olan hastalarda, başka bir hastalığın, Radyoterapi ya da kemoterapinin neden olduğu kemik iliği depresyonu olan hastalarda, hipereozinofilik durumlar ve miyeloproliferatif hastalığı olanlarda dikkatli olunmalıdır. Noroleptik Habis Sendrom (NMS): Klinik calışmalar sırasında olanzapin kullanan hicbir hastada Noroleptik Habis Sendromu gelişmemiştir.
Olumle sonuclanma olasılığı yuksek bir semptom kompleksi şeklinde gelişen bu sendromun, diğer antipsikotik ilacların kullanımına eşlik edebildiği bildirilmiştir. Hiperpireksi, kaslarda rijidite, mental durum değişikliği ve ayrıca otonom instabilite kanıtları (nabız ya da kan basıncı duzensizliği, taşikardi, terleme ve kalpte aritmiler), bu sendromun klinik belirtilerindendir. Ayrıca kreatinin fosfokinaz duzeylerinin yukselmesi, miyoglobinuri (rabdomiyoliz) ve Akut Bobrek Yetmezliği de gorulebilir. Boyle bir sendrom karşısında kullanılmakta olan butun antipsikotik ilacların kullanımına olanzapin dahil son verilmelidir. Olanzapin, konvulsiyon anamnezi veren hastalarda ya da konvulsiyonların eşlik ettiği hastalıkları bulunanlarda dikkatle kullanılmalıdır.
Tardif Diskinezi: Karşılaştırmalı calışmalarda olanzapin kullanılmasına eşlik eden ve tedaviye bağlı olarak gelişen diskinezi insidansının, diğer ilaclardan cok daha duşuk olduğu gorulmuştur. Olanzapin kullanmakta olan bir hastada tardif diskinezi belirti ya da bulguları gelişecek olursa, dozajın azaltılması ya da ilacın kullanımına son verilmesi duşunulmelidir. Ancak bazı hastalar, bu sendromun varlığına rağmen olanzapin tedavisine devam edilmesinden fayda gorebilmektedir. Olanzapin ile yapılan klinik calışmalarda yaşlılarda postural hipotansiyon nadiren gorulmuştur. Diğer antipsikotik ilaclarla olduğu gibi, 65 yaşın uzerindeki hastalarda periyodik olarak kan basıncı takibi onerilmektedir.
Klinik calışmalarda olanzapin QT aralıklarında kalıcı bir artışa neden olmaz. 1685 vakanın sadece 8’inde QTc aralığı artmıştır. Bununla birlikte, diğer antipsikotiklerde olduğu gibi, olanzapin ozellikle yaşlılarda QTc aralığında artış yaptığı bilinen ilaclarla birlikte verildiğinde dikkatli olunmalıdır. Gebelikte kullanım: Gebelik kategorisi C’dir. Gebe kadınlarda, yeterli kontrol grubuna yer verilerek yapılmış herhangi bir calışma yoktur.
Olanzapin tedavisi altındaki hastalara, gebe kaldıkları ya da gebe kalmayı planladıkları takdirde bunu doktorlarına haber vermeleri oğutlenmelidir. Ne olursa olsun insanlardaki deneyimler henuz sınırlı olduğundan bu ilac gebelikte yalnızca, beklenen faydaların fetusta meydana gelebilecek zararlardan acıkca daha ustun olduğu durumlarda kullanılmalıdır. Laktasyonda kullanım: Olanzapin, laktasyon sırasında verildiği sıcanlarda anne sutune gecmiştir. Olanzapinin insanlarda anne sutune gecip gecmediği bilinmemektedir. Olanzapin alan hastalara, bebeklerini emzirmemeleri onerilmelidir.
Doğum Eylemi ve Doğum: İlacın insanlardaki doğum eylemi ve doğum uzerindeki etkisi bilinmemektedir. Arac ve Makine Kullanma Yeteneği Uzerine Etkileri: Olanzapin somnolansa neden olabildiğinden, hastalar ilacın kendilerini olumsuz yonde etkilemediğinden emin oluncaya kadar tehlike yaratabilecek makineler ve bu arada arac kullanmamaları konusunda uyarılmalıdır. Cocuklar: Olanzapin, 18 yaşından kucuklerde incelenmemiştir. Yaşlı Hastalar: 65 yaşın uzerindeki kişilerde olanzapinin ortalama eliminasyon yarı omru bir bakıma uzamıştır ancak farmakokinetik değişiklikler, yaşlı olmayan kişilerdeki normal sınırlar icerisindedir. Gunde 5-20mg arasında değişen dozlarda olanzapinin yaşlılarda ve genc hastalarda benzer bir ilac emniyeti profiline sahip olduğu gosterilmiştir.
Bu nedenle de soz konusu hastalarda ozel bir dozaj programına ihtiyac yoktur. Karaciğer ve/veya Bobrek Bozukluğu Olan Hastalar: Olanzapinin bobrek yetmezliği olan hastalardaki farmakokinetiği, buyuk bir değişikliğe uğramaz. Karaciğer bozukluğu ise ilacın yarı omrunu hafifce uzatabilir. Bu gibi hastalarda herhangi bir dozaj azaltılması onerilmemektedir. Sigara ve Cinsiyet: Olanzapin metabolizmasını etkilediği bilinen diğer faktorlerdendir.
Nitekim ilacın yarı omru, sigara icmeyenlerde ve kadınlarda, sigara icenlere ve erkeklere kıyasla daha uzundur. Olanzapin metabolizmasını yavaşlatabilecek en az 2 faktor birden mevcutsa, başlangıc dozunun duşuk tutulması duşunulmelidir. Bu gibi hastalarda doz yukseltilmesi gerektiğinde bu, konservatif bir şekilde yapılmalıdır.
[h=2]YAN ETKİLERİ[/h] %10’dan Daha Sık Gorulenler: Klinik calışmalar sırasında olanzapin kullanımına eşlik eden istenmeyen etkiler, yalnızca somnolans ve vucut ağırlığında artıştır. %1-10 Arasında Gorulenler: Goz kararması, iştah artması, periferik odem, ortostatik hipotansiyon ve hafif, gecici antikolinerjik etkiler, bu arada Kabızlık ve ağız kuruması, klinik calışmalarda olanzapin kullanımına zaman zaman eşlik eden, istenmeyen etkiler olarak bildirilmiştir.
Ekstrapiramidal sendromlar olanzapin tedavisine, haloperidol tedavisine kıyasla daha seyrek eşlik etmiştir. Olanzapin ile tedavi edilen hastalarda akatizi gorulmuş, buna karşılık Parkinsonizme, diskinezilere ve distonilere cok seyrek rastlanmıştır. Veriler, bunlarla olanzapin arasında bir sebep sonuc ilişkisi bulunduğu izlenimini vermemektedir. Diğer Bulgular: Plazma prolaktin duzeyleri sıklıkla yukselmiş, ancak buna jinekomasti, galaktore ve memelerde buyume gibi belirtiler nadiren eşlik etmiştir. Hemen butun hastalarda bu duzeyler, tedaviye devam edilmesine rağmen normal sınırlara donmuştur.
Duzeltilmiş QT aralığının (QTc) uzaması, plasebe grubundakilere kıyasla sınırda bir fazlalık gostermiştir. Zaman zaman asemptomatik eozinofili gorulmuştur. Nadir vakalarda yuksek kreatinin fosfokinaz (CPK) duzeyleri gorulmuştur. Zaman zaman karaciğer transaminazlarında (SGPT, SGOT) gecici ve asemptomatik yukselmeler gorulmuştur. Şiddetli karaciğer hastalığının gelişmesi bakımından yuksek risk altında hastalarda transaminaz duzeylerinin olanzapin tedavisine başlamadan once olculmesi ve daha sonra da bu olcumlerin, kliniğin gerektirdiği sıklıkta tekrarlanması gerekir.
Klinik calışmalarda olanzapinin kemik iliği fonksiyonunu, anamnezlerinde ilaca eşlik eden notropeni ya da lokopeni hikayesi bulunan hastalarda bile olumsuz yonde etkilediği izlenimini veren herhangi bir kanıtla karşılaşılmamıştır. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GORULDUĞUNDE DOKTORUNUZA DANIŞINIZ.
[h=2]İLAC ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER[/h] Olanzapinin oncelikle merkezi sinir sisteminde etkili bir ilac olması nedeniyle, merkezi sinir sistemine etkili diğer ilaclarla ve alkolle birlikte alınması sırasında dikkatli olmak gerekir. Olanzapin in vitro dopamin antagonizması sergilediğinden, levodopanın ve dopamin agonistlerinin etkilerini antagonize edebilir. Diğer İlacların Olanzapine Etkileri: CYP1A2 ya da glukronil transferaz enzimlerini uyaran omeprazol ve rifampin gibi ilaclar olanzapin klirensini arttırabilir.
CYP1A2 inhibitorleri olanzapin klirensini baskılama potansiyeline sahiptir. Karbon: 1 g aktif karbon verilmesi olanzapinin Cmax ve AUC değerlerini %60 azaltmaktadır. Simetidin ve antiasitler: Tek doz antiasit (aluminyum, magnezyum) ya da simetidin, olanzapinin oral biyoyararlanım oranında değişiklik yapmamıştır. Karbamazepin: Gunde 2 kez 200 mg karbamazepin alınması olanzapin klirensini yaklaşık %50 arttırmaktadır. Etanol: Olanzapin farmakokinetiğini etkilememiştir.
Fluoksetin: Olanzapin maksimum plazma konsantrasyonunda hafifi artışa ve olanzapin klirensinde hafif azalmaya neden olur. Fluvoksamin: Olanzapin klirensini azaltmaktadır. Valproat: Klinik olarak anlamlı etkileşim beklenmemektedir. Varfarin: Olanzapinin farmakokinetiğini etkilememektedir. Lityum: Coklu doz olanzapin kullanımı (10mg; 8 gun) lityumun farmakokinetiğini etkilememiştir.
Lorazepam: IM yol ile olanzapinden bir saat sonra uygulanan lorazepam olanzapinin farmakokinetik değişikliklere yol acmamıştır. Bununla birlikte bu iki ilacın IM olarak birlikte kullanılması tek başına kullanılmalarına gore daha fazla uyku haline yol acmaktadır. Olanzapinin Diğer İlaclar Uzerine Etkisi: Tek doz olanzapin kullanılarak yapılan klinik calışmalarda imipramin/desimipramin (CYP2D6), varfarin (CYP2C9) ya da diazepam (CYP3A4) metabolizmasında herhangi bir inhibisyon gorulmemiştir. Olanzapin, birlikte verilen biperidenle herhangi bir etkileşim gostermemiştir. KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU: Olanzapinin onerilen gunluk başlangıc dozu, yemeklerde herhangi bir ilişkisi olmaksızın 1 defada alınan 10mg’dır.
Daha sonra gunluk dozaj hastanın klinik durumuna gore 5mg ile 20mg arasında değişecek şekilde ayarlanır. 15mg/gun veya uzerindeki dozlara cıkılması en az 4 gunluk tedaviden sonra onerilmektedir. DOZ AŞIMI: Olanzapinin doz aşımıyla ilgili deneyimlerimiz sınırlıdır. Klinik calışmalar sırasında 67 hasta, kaza sonucu ya da kasten yuksek doz olanzapin almıştır. Bu hastalardan en yuksek 300mg olanzapin dozu alanında semptom olarak yalnızca uyuşukluk ve dil surcmesi bildirilmiştir.
Hastanelerde değerlendirilen ve aralarında soz konusu vakanın da yer aldığı hastalarda laboratuvar analizlerinde ya da EKG’de hicbir olumsuz değişiklik gozlemlenmemiştir. Yaşam belirtileri, doz aşımından sonra genellikle normal sınırlar arasında kalmıştır. Hayvanlardan elde edilen verilere gore doz aşımında, ilacın bilinen farmakolojik etkilerinin abartılmasını yansıtan semptomlar gorulebilir. Somnolans, midriasis, bulanık gorme, solunum depresyonu, hipotansiyon ve olası ekstrapiramidal bozukluklar, bu semptomlar arasında bulunabilir. Olanzapinin ozel bir antidotu olmadığından, uygun destek onlemlerinin alınması gerekir.
Hastanın birkac ilacı birden aşırı dozda almış olabilme olasılığı, akılda tutulmalıdır. Akut doz aşımı olgularında hava yolunun acık olması ve yeterli oksijen alınması sağlanmalıdır. Aktif karbon, ağızdan alınan olanzapinin biyoyararlanımını %50-60 oranında azalttığından doz aşımında aktif karbon kullanılabilir. Bilinci kapalı hastada entubasyon sonrası olmak uzere mide lavajı yapılabilir. Hipotansiyon ve dolaşım kollapsı, intravenoz sıvılar ve/veya norepinefrin gibi semptomatik ilaclar kullanılarak tedavi edilmelidir (Epinefrin, dopamin ya da beta agonisti aktivitesine sahip olan diğer ilaclar, beta stimulasyonunun olanzapine bağlı alfa blokajı sonucu gelişen hipotansiyonu şiddetlendirebilme olasılığı nedeniyle kullanılmamalıdır).
Hasta hemen kardiyovaskuler izlenmeye alınmalı ve bu bağlamda, olası aritmileri farkedebilmek icin EKG surekli izlenmelidir.Hasta iyileşinceye kadar yakın tıbbi gozetime ve izlemeye devam edilmelidir.
[h=2]SAKLAMA KOŞULLARI[/h] Ozaprin Film Tabletler 25°C’nin altında oda sıcaklığında, cocukların goremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde ve iyi kapatılmış olarak ambalajında saklanmalıdır. Işıktan ve nemden koruyunuz. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ İCERİĞİ: Ozaprin® 5mg Film Tablet, 28 tabletlik blister ambalajlarda, prospektusu ile birlikte kutuda.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASOTİK DOZAJ VE ŞEKİLLERİ: Ozaprin® 10mg Film Tablet Ozaprin® 20mg Film Tablet Recete ile satılır. Hekime danışmadan kullanılmamalıdır. RUHSAT SAHİBİ VE İMAL YERİ: ALİ RAİF İLAC SAN. A.Ş. İkitelli Organize San.Bolgesi Haseyad II.Kısım No:228 34306 İkitelli-İstanbul
[h=2]RUHSAT TARİHİ[/h] 24.09.2007 Ruhsat No.
: 212/76 Prospektus Onay Tarihi: 19.10.2007