ATC: J01FA10
BARKODU: 8699532280275
FİYATI: 13,22TL
ETKEN MADDE: azithromycin – azitromisin
URETİCİ: PFIZER
Protein sentezi inhibitoru makrolid grubu antibiyotik. Yetişkin 1x500mg 3 gun veya ilk gun 500mg sonraki 4 gun 250mg. Cocuk ilk gun 10mg/kg. sonra 4 gun 5mg/kg. Gebelik kategorisi B. Anne sutu ?.
Kontrendikasyon; makrolid allerjisi. Etkileşim; antasitler, teofilin, sitokrom p450 sistemiyle metabolize olan karbamazepin, siklosporin ve heksobarbital gibi ilaclar, siklosporin, digoksin.
[h=2]YAN ETKİLERİ[/h] bulantı, karın ağrısı, kusma, şişkinlik, diyare, karaciğer transaminaz enzimlerinde geriye donuşumlu bir yukselme, gecici notropeni.Prospektus ZITROMAX ® Suspansiyon 30 ml FORMULU ZITROMAX oral suspansiyon icin toz, su ile karıştırıldığında 200 mg/5ml azitromisine eşdeğer azitromisin dihidrat, tatlandırıcı olarak sakaroz, vişne, vanilya ve muz aromaları icerir.
[h=2]FARMAKOLOJİK OZELLİKLERİ[/h] Farmakodinamik Ozellikleri Azitromisin, kimyasal olarak azalidler olarak adlandırılan bir antibiyotik sınıfının ilkidir.
Kimyasal olarak bu madde, eritromisin A’nın lakton halkasına bir nitrojen atomunun sokulması ile turetilmiştir. Azitromisinin kimyasal adı, 9-deoksi-9a-aza-9a-metil-9a- homoeritromisin A’dır. Azitromisinin etki mekanizması, 50S ribozomal alt birimlere bağlanarak ve peptidlerin translokasyonunu onleyerek bakterilerdeki protein sentezinin inhibisyonudur. Azitromisin, aşağıdaki organizmaları da iceren geniş bir spektrumdaki bakterilere karşı in vitro etkinlik gosterir: Gram-pozitif aerobik bakteriler: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (grup A beta-hemolitik streptokoklar), Streptococcus pneumoniae, alfa-hemolitik streptokoklar (viridans grubu) ve diğer streptokoklar; Corynebacterium diphtheriae. Azitromisin, Streptococcus faecalis (enterococcus) ve metisiline direncli stafilokokların coğunu iceren eritromisine direncli gram pozitif suşlar ile capraz direnc gosterir.
Gram-negatif aerobik bakteriler: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter turleri, Yersinia turleri, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella turleri, Pasteurella turleri, Vibrio cholerae ve parahaemolyticus, Plesiomonas shigelloides. Azitromisinin Escherichia coli, Salmonella enteritis, Salmonella typhi, Enterobacter turleri, Aeromonas hydrophila ve Klebsiella turlerine karşı etkinliği değişkendir ve duyarlılık testleri yapılmalıdır. Proteus turleri, Serratia turleri, Morganella turleri ve Pseudomonas aeruginosa genellikle direnclidir. Anaerobik bakteriler: Bacteroides fragilis ve diğer Bacteroides turleri, Clostridium perfringens, Peptococcus turleri ve Peptostreptococcus turleri, Fusobacterium necrophorum ve Propionibacterium acnes. Cinsel temasla bulaşan hastalık organizmaları: Azitromisin; Chlamydia trachomatis’e karşı etkindir ve ayrıca Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae ve Haemophilus ducreyi’ye karşı da iyi etkinlik gosterir.
Diğer organizmalar: Borrelia burgdorferi (Lyme hastalığı ajanı), Chlamydia pneumoniae, Toxoplazma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium intracellulare, Campylobacter turleri ve Listeria monocytogenes. Farmakokinetik Ozellikleri Azitromisin, insanlarda oral uygulamayı takiben tum vucuda geniş olcude dağılır; biyoyararlılığı yaklaşık %37’dir. ZITROMAX Oral Suspansiyon’un yuksek yağlı bir yemekle birlikte verilmesiyle biyoyararlanımında belirgin bir azalma gorulmemiştir. Doruk plazma duzeylerine ulaşma suresi 2-3 saattir. Plazma terminal eliminasyon yarı-omru, 2 ila 4 gunluk dokuda tukenme (depletion) yarı-omrunu yansıtır.
Yaşlı gonullulerde (>65 yaş), 5 gunluk uygulamadan sonra, genc gonullulere gore ( değerleri gorulmuş, ancak bu değerler klinik olarak anlamlı kabul edilmemiştir ve dolayısı ile herhangi bir doz ayarlaması onerilmemektedir. Farmakokinetik calışmaları, dokularda plazmadakinden bariz şekilde daha yuksek azitromisin duzeyleri gostermiştir (plazmada gozlemlenen maksimum konsantrasyonun 50 katına kadar) ki bu durum, ilacın yoğunlukla dokuya bağlandığını gostermektedir. 500 mg’lık tek bir dozdan sonra akciğer, bademcik ve prostat gibi hedef dokulardaki konsantrasyonlar, bulunması muhtemel patojenlerin MIC90 değerlerinin uzerindedir. İntravenoz yoldan uygulanan bir dozun yaklaşık % 12’si, en onemli bolumu ilk 24 saatte olmak uzere, takip eden 3 gun suresince, ana ilac olarak idrarla atılır. İnsan safrasında cok yuksek değişmemiş ilac konsantrasyonları ve beraberinde N- ve O- demetilasyonu, desosamin ve aglikon halkalarının hidroksilasyonu ve kladino konjugat’ının klevajı ile oluşan 10 metabolit bulunur.
Dokulardaki mikrobiyolojik assay’ler ve HPLC karşılaştırmaları, azitromisinin mikrobiyolojik etkinliğinde metabolitlerin hicbir rol oynamadığını gostermektedir.
[h=2]ENDİKASYONLAR[/h] (KULLANILDIĞI YERLER) ZITROMAX, duyarlı organizmalara bağlı enfeksiyonlarda; bu arada, Bronşit, S.Pneumonia veya H.Influenza’nın neden olduğu hafif şiddette toplumda kazanılmış pnonomi vakaları gibi alt solunum yolu enfeksiyonlarında; deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarında; otitis media’da ve farenjit/tonsilit ve sinuzit dahil ust solunum yolları enfeksiyonlarında endikedir. ZITROMAX, erkeklerde ve kadınlarda cinsel temasla bulaşan ve Chlamydia trachomatis’e bağlı, komplike olmayan genital enfeksiyonların tedavisinde endikedir.
Ayrıca, Haemophilus ducreyi’ye bağlı yumuşak şankr ve coğul direncli olmayan Neisseria gonorrhoeae’ya bağlı komplikasyonsuz genital enfeksiyonların tedavisinde de endikedir, fakat beraberinde bir Treponema pallidum enfeksiyonu olmadığı saptanmalıdır.
[h=2]KONTRENDİKASYONLARI[/h] (KULLANILMAMASI GEREKEN YERLER) Bu ilacın kullanımı, ozgecmişinde azitromisine ya da makrolid antibiyotiklerin herhangi birine karşı bir alerjik reaksiyon bulunan hastalarda kontrendikedir. Yuksek AST (SGOT), ALT (SGPT) seviyeleri ve hiperbilirubinemisi olanlarda kullanılmamalıdır.
[h=2]UYARILAR[/h] Eritromisin ve diğer makrolidlerde olduğu gibi anjiyoodem ve anafilaksiyi iceren nadir, ciddi alerjik reaksiyonlar bildirilmiştir. Azitromisinle olan bu reaksiyonların bazıları tekrarlayan semptomlara sebep olmuş ve daha uzun bir gozlem ve tedavi suresi gerektirmiştir.
Azitromisinin sadece ayaktan oral tedaviye uygun hastalardaki hafif şiddetteki gruplar halinde gorulen pnomonilerin tedavisinde guvenilir ve etkili olduğu gosterilmiştir. Bu nedenle aşağıda verilen durumlardaki gibi, risk faktorleri veya şiddetli hastalık nedeniyle ayakta oral tedaviye uygun olmadığı duşunulen pnomoni vakalarında azitromisin kullanılmamalıdır; – Bir toplulukta muştereken meydana gelmiş olan enfeksiyon hastalıkları – Bakteriyemi teşhisi konulan veya şuphesi olan hastalar – Yatan hastalar – Yaşlı veya aşırı gucsuz hastalar – Diğer ciddi sağlık problemleri olan hastalar (immun sistem yetmezliği veya fonksiyonel aspleni durumları, vb.) Azitromisin daha cok karaciğer yolu ile elimine edildiğinden belirgin karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalara azitromisin verilirken dikkatli olunmalıdır. Ciddi bobrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klirensi kullanımına ilişkin yeterli veri olmadığından bu hastalara azitromisin verilirken dikkat gosterilmelidir. Karsinojenik potansiyeli tam olarak bilinmemektedir.
Standart laboratuvar testlerinde mutajenik potansiyel gorulmemiştir. Tum antibiyotik preparatlarında olduğu gibi, mantarlar da dahil duyarlı olmayan organizmalardan kaynaklanan superenfeksiyon belirtileri icin gozlem yapılması onerilir. Hamilelerde Kullanım Her ne kadar hayvanlarda yapılan calışmalarda fetus icin zararlı bulunmamışsa da, hamile kadınlarda sadece başka bir alternatif mevcut değilse kullanılmalıdır. Emziren Annelerde Kullanım Azitromisinin anne sutu ile atılıp atılmadığı bilinmediğinden, emziren annelere azitromisin verilirken dikkatli olunmalıdır. Arac ve Makina Kullanmaya Etkisi Azirtomisinin hastanın araba surme ve makine kullanma işlevleri uzerine etkisi olduğunu gosteren hicbir kanıt bulunmamaktadır.
[h=2]YAN ETKİLERİ[/h] ZITROMAX, duşuk yan etki insidansı ile iyi tolere edilir. Gastrointestinal – Anoreksi, bulantı, kusma/diyare (nadiren dehidratasyonla sonuclanan), yumuşak dışkı, dispepsi, karında rahatsızlık (ağrı/kramp), Kabızlık, gaz, psodomembranoz kolit ve nadiren dilde renk değişikliği. Ozel duyular – Makrolid grubu antibiyotikler ile işitme bozukluğu bildirilmiştir. Azitromisin alan bazı hastalarda işitme kaybı, sağırlık ve/veya kulak cınlaması gibi işitme bozuklukları rapor edilmiştir. Bunların coğunluğu yuksek dozların uzun sureli olarak kullanıldığı deneysel calışmalarda ortaya cıkmıştır.
Hastaların takip bilgilerinin mevcut olduğu bu durumların coğunda bu yan etkiler gecici olmuştur. Nadiren tat alma anormallikleri bildirilmiştir. Genitouriner sistem – İnterstisyel nefrit ve akut renal yetmezlik. Hematopoietik – Trombositopeni Karaciğer/Safra – Hepatit ve kolestatik sarılık gibi karaciğer fonksiyon anormallikleri, nadiren de olsa olumle sonuclanan seyrek karaciğer nekrozu ve karaciğer yetmezliği vakaları bildirilmiştir. Bu vakaların azitromisin ile nedensel bir bağlantısı saptanamamıştır.
Kas/İskelet – Artralji Psikiyatrik – Agresif tepkiler, sinirlilik, ajitasyon ve anksiyete Ureme – Vajinit Merkezi ve periferik sinir sistemi – Sersemlik/Vertigo, konvulsiyonlar (diğer makrolidlerde de gorulduğu gibi), baş ağrısı, somnolans, parestezi ve hiperaktivite. Akyuvarlar/Retikuloendotelyal sistem – Klinik calışmalarda, arasıra, notrofil sayısında gecici ve hafif azalmalar gozlenmiş ancak bunun azitromisin ile nedensel bir bağlantısı saptanamamıştır. Deri/Uzantılar – Kaşıntı, dokuntu, fotosensitivite, odem, urtiker ve anjiyoodem gibi alerjik reaksiyonlar. Nadiren eritema multiforme, Stevens Johnson Sendromu ve toksik epidermal nekroliz gibi ciddi deri reaksiyonları gorulmuştur. Kardiyovaskuler – Carpıntı ve ventrikuler taşikardi gibi aritmiler (diğer makrolidlerde de olduğu gibi) bildirilmiştir, ancak bunun azitromisin ile nedensel bir bağlantısı saptanamamıştır.
Genel – Nedensel bir bağlantısı saptanamamakla birlikte asteni bildirilmiştir, monilyazis ve anafilaksi (nadiren fatal)
Beklenmeyen bir etki gorduğunuzde doktorunuza başvurun.
İLAC ETKİLEŞMELERİ Teofilin Sağlıklı gonullulerde, birlikte uygulanan azitromisin ve teofilinin arasında hicbir farmakokinetik etkileşim bulunmamıştır. Kumarin Tip Oral Antikoagulanlar Bir farmakokinetik etkileşim calışmasında, azitromisin, sağlıklı gonullulere 15 mg’lık tek bir doz halinde uygulanan varfarinin antikoagulan etkisini değiştirmemiştir. Pazarlama sonrası donemde, azitromisinin kumarin tip oral antikoagulanlar ile beraber uygulanmasının ardından antikoagulan etkinin potansiyalize olduğuna dair raporlar mevcuttur. Kesin bir ilişki ortaya konmamışsa da, protrombin zamanının izlenme sıklığına karar verilmelidir.
Karbamazepin Azitromisin ve karbamazepinin aynı anda verildiği, sağlıklı gonullulerde yapılan bir farmakokinetik etkileşim calışmasında karbamazepin veya aktif metabolitlerinin plazma seviyeleri uzerine hicbir anlamlı etki gozlenmemiştir. Ergot Teorik ergotizm ihtimali, azitromisinin ergot turevleri ile aynı zamanda kullanımını kontrendike kılar. Siklosporin Azitromisin ile siklosporin arasındaki potansiyel etkileşimi araştıran farmakokinetik veya klinik calışmalardan elde edilmiş kesin sonucların olmaması nedeniyle, bu ilacların aynı zamanda kullanımında ihtiyatlı olmalıdır. Eğer aynı zamanda kullanım zorunluysa, siklosporin duzeyleri izlenmeli ve doz gerekli şekilde ayarlanmalıdır. Digoksin Bazı makrolid antibiyotiklerin bazı hastalarda digoksinin metabolizmasını (barsakta) bozduğu bildirilmiştir.
Bu gruba yakın bir azalid antibiyotik olan azitromisin ve digoksini birlikte alan hastalarda digoksin seviyelerinin yukselme ihtimali akılda tutulmalıdır. Antasitler Antasit ile azitromisinin aynı zamanda uygulanmasında ortaya cıkacak etkileri araştıran bir farmakokinetik calışmada, doruk serum konsantrasyonlarının %30’a kadar duşmesine karşın, genel biyoyararlılık uzerinde hicbir etki gozlenmemiştir. Hem azitromisin hem antasit kullanan hastalarda, bu ilaclar aynı zamanda alınmamalıdır. Simetidin Azitromisinden 2 saat once tek doz olarak verilen simetidinin, azitromisin farmakokinetiği uzerindeki etkilerini inceleyen bir calışmada azitromisin farmakokinetiğinde hic bir değişiklik gorulmemiştir. Triazolam Azitromisin ve triazolamın beraber uygulanması durumunda, triazolamın klirensi azalabilir ve bu durum triazolamın farmakolojik etkisini artırabilir.
Zidovudin Tek doz 1000 mg veya tekrarlanan dozlarda 1200 mg veya 600 mg uygulanan azitromisin, zidovudin veya glukronid metabolitinin farmakokinetiğini veya uriner atılımını etkilememiştir. Ancak azitromisin uygulaması, klinik olarak aktif metabolit olan fosforlanmış zidovudinin, periferal kan mononukleer hucrelerindeki konsantrasyonlarını yukseltmiştir. Bu sonucun klinik onemi acık olmamakla beraber, hasta icin bir fayda olabilir. Didanozin 6 hastada didanozin ile beraber uygulanan gunde 1200 mg azitromisin, plasebo ile karşılaştırıldığında, didanozin farmakokinetiğini etkilememiştir. Rifabutin Rifabutin ve azitromisinin beraber uygulanması her iki ilacın da serum konsantrasyonlarını etkilememiştir.
Azitromisin ve rifabutinin beraber alan hastalarda notropeni gorulmuştur. Rifabutin kullanımı ile notropeni gorulmekle beraber, azitromisin kombinasyonu ile ilgili kesin bir ilişki ortaya konmamıştır. Terfenadin Farmakokinetik calışmalar azitromisin ve terfenadin arasında bir etkileşim olmadığını gostermiştir. Nadir vakada bildirilmiş olmasından dolayı etkileşim ihtimali butunuyle ekarte edilmese bile, bir etkileşme olduğuna dair spesifik bir kanıt yoktur. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU ZITROMAX gunluk tek doz olarak verilmelidir.
Enfeksiyona gore doz uygulama suresi aşağıda verilmiştir. ZITROMAX Suspansiyon yiyecekler ile birlikte alınabilir. Yetişkinler (yaşlılar dahil) Chlamydia trachomatis, Haemophilus ducreyi veya duyarlı Neisseria gonorrhoeae kaynaklı cinsel temasla bulaşan hastalıkların tedavisi icin doz, tek bir oral doz olarak alınan 1000 mg’dır. Tum diğer endikasyonlar icin, toplam doz, 3 gun sureyle 500 mg olarak verilen 1500 mg’dır. Alternatif olarak, aynı toplam doz, 5 gun sureyle, 1.
Gun 500 mg ve daha sonraki gunlerde (2.Den 5.Gune kadar) gunde 250 mg olarak verilebilir. Hafif ve orta seviyede karaciğer bozukluğu olan hastalarda, normal karaciğer fonksiyonu olan hastalar ile aynı doz uygulanabilir. Hafif seviyede bobrek bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klirensi > 40 ml/dk), normal bobrek fonksiyonu olan hastalar ile aynı doz uygulanabilir.
Cocuklar Streptokokal farenjit tedavisi haricinde, cocuklara uygulanan doz, 3 gun sure ile gunde tek doz 10 mg/kg/gun veya alternatif olarak ilk gun tek doz 10 mg/kg, 2-5. gunler gunde tek doz 5 mg/kg olarak 5 gun icinde verilmek uzere toplam 30 mg/kg’dır. Ağırlık (kg) 3 Gunluk Tedavi 5 Gunluk Tedavi Toplam Doz Gunde 1 kez uygulanır Gunde 1 kez uygulanır 1. Gun 2. ve 3. 1. Gun 2. – 5. Gunler Gunler (100 mg) (100 mg) (100 mg) (50 mg) 15 – 25 kg 5 ml 5 ml 5 ml 2,5 ml 600 mg (200 mg) (200 mg) (200 mg) (100 mg) 26 – 35 kg 7,5 ml 7,5 ml 7,5 ml 3,75 ml 900 mg (300 mg) (300 mg) (300 mg) (150 mg) 36 – 45 kg 10 ml 10 ml 10 ml 5 ml 1200 mg (400 mg) (400 mg) (400 mg) (200 mg) 45 kg’ın Erişkin dozu ustu 6 ayın altındaki bebeklerde azitromisinin etkinliği ve guvenilirliği henuz gosterilmemiş olduğundan kullanılması onerilmez. Pediyatrik streptokokal farenjit icin, azitromisinin 3 gun sure ile gunde tek doz 10 mg/kg veya 20 mg/kg uygulanmasının etkili olduğu gosterilmiştir, ancak gunde 500 mg’lık doz aşılmamalıdır.
Bu iki doz aralığının karşılaştırıldığı klinik calışmalarda, klinik etkinlik benzer olmuştur, ancak, 20 mg/kg/gun dozunda daha yuksek bakteriyolojik eradikasyon gorulmuştur. Penisilin, akut romatizmal ateş profilaksisi dahil Streptococcus pyogenes farenjitinin tedavisinde genellikle tercih edilen ilactır. Hazırlanışı Toz bulunan şişeyi calkalayınız. Daha sonra olcekteki (15ml) işaretine kadar kaynatılmış, soğutulmuş su koyup şişe muhteviyatına ilave ederek iyice calkalayınız. Sulandırmadan sonra 5 ml’lik bir olcek, 200 mg azitromisin ihtiva eder.
Her kullanımdan once şişeyi calkalayınız. Kaşığın kullanımı: Suspansiyon cift tarafı olcekli (2.5-5ml) kaşık ile kullanılır.
[h=2]DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ[/h] Tavsiye edilenden daha yuksek dozlarda gorulen advers etkiler, normal dozlarda gorulenlere benzer olmuştur. Doz aşımı durumunda gerektiği şekilde genel semptomatik ve destekleyici tedavi endikedir.
[h=2]SAKLAMA KOŞULLARI[/h] ZITROMAX Oral Suspansiyon 30°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Su ile karıştırıldıktan sonra oda sıcaklığında 5 gun stabildir.
[h=2]TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İCERİĞİ[/h] ZITROMAX Oral Suspansiyon sulandırıldıktan sonra 200 mg/5 ml azitromisine eşdeğer azitromisin dihidrat iceren 15 ml’lik 600 mg azitromisin ihtiva eden şişelerde (Pediyatrik ambalaj) ve 30 ml’lik 1200 mg azitromisin ihtiva eden şişelerde, su olceği ve cift tarafı olcekli (2.5-5ml) kaşık ile sunulmaktadır. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASOTİK DOZAJ ŞEKLİ ZITROMAX Film Kaplı Tablet: Her tablette 500 mg azitromisine eşdeğer azitromisin dihidrat iceren 3 tabletlik blister ambalajlarda bulunur.
Zitrotek 500 mg x 2 film kaplı tablet formu da mevcuttur. Recete ile satılır. – HEKİME DANIŞMADAN KULLANILMAMALIDIR. – COCUKLARIN ERİŞEMEYECEKLERİ YERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ. Ruhsat No: 161/99 Ruhsat Tarihi: 06.
10.1992 Ruhsat Sahibi:PFIZER İLACLARI Ltd. Şti. tarafından PFIZER INC. Şirketinin izniyle Ortakoy-Istanbul’da uretilmiştir.