ATC: M01AC06
BARKODU: 8699580010152
FİYATI: 12,94TL
ETKEN MADDE: Meloxicam – meloksikam
URETİCİ: DROGSAN
Analjezik, antipiretik ve antienflamatuar. Yetişkinde 7,5-15mg gunluk tekdoz. Kontrendikasyon; aşırı duyarlılık, Hamilelik ve emzirme doneminde, Aktif peptik ulser veya tekrarlayan nitelikte peptik ulseri olanlarda, Ağır karaciğer yetmezliğinde, Diyaliz edilemeyen ağır bobrek yetmezliğinde, Gastrointestinal kanama, serebrovaskuler kanama veya diğer kanama bozukluklarında, Koroner cerrahi ağrılarında kullanılmamalı. Etkileşim; ACE inhibitorleri, Aspirin, Kolestiramin, Furosemid, Lityum, Metotreksat, Varfarin, Siklosporin, Pentoksifilin, Zidovudin,Oral Kontraseptifler.
[h=2]YAN ETKİLERİ[/h] allerjik reaksiyonlar, yuz odemi, yorgunluk, ateş, sıcak basması, malasi, senkop, kilo kaybı, kilo artışı, anjina pektoris, hipertansiyon, hipotansiyon, miyokard enfarktusu, vaskulit, odem, konvulsiyonlar, parestezi, tremor, Vertigo, kolit, ağız kuruluğu, duodenal ulser, intestinal perforasyon, melena.Prospektus MELURJİN 15 mg TABLET FORMULU Her bir tablet 15 mg meloksikam icerir.
[h=2]FARMAKOLOJİK OZELLİKLERİ[/h] Farmakodinamik Ozellikleri Meloksikam, antienflamatuvar, analjezik ve antipiretik etkilere sahip olduğu gosterilmiş bulunan, enolik asit sınıfından bir nonsteroidalal antienflamatuvar bir ilactır. Meloksikam, butun standart enflamasyon modellerinde guclu bir antienflamatuvar etki gostermiştir. Meloksikamın enflamasyon mediatorleri olarak bilinen prostaglandinleri inhibe etmesi, anlatılan bu etkileri acıklayan ortak bir mekanizma olabilir. Meloksikamın ulserojen dozuyla ve antienflamatuvar etki sağlayan dozuyla ilgili olarak deneysel adjuvan artritinde yapılan karşılaştırmalar, bu ilacın nonsteroidal antienflamatuvar grubundaki standart ilaclardan daha ustun terapotik sınırlara sahip olduğunu doğrulamıştır. Meloksikam in-vivo olarak, enflamasyon yerindeki prostaglandin biyosentezini, mide mukozasındaki veya bobrekteki prostaglandin sentezinden daha guclu bir şekilde inhibe etmiştir.
Bu artmış ilac emniyeti profilinin COX-1’den cok COX-2’nin selektif olarak inhibe edilmesinden kaynaklandığı duşunulmektedir. Meloksikamın COX-1’den ziyade COX-2’yi selektif olarak inhibe ettiği, kobay makrofajları, sığır aort endotel hucreleri (COX-1 aktivitesinin test edilmesi amacıyla), fare makrofajları (COX-2 aktivitesinin test edilmesinde) ve cos-hucrelerinde yapılan rekombinant insan enzimleri gibi ceşitli hucre sistemlerinde in-vitro olarak gosterilmiştir. Nonsteroidal antienflamatuvar ilaclarda COX-2 inhibisyonunun terapotik fayda sağladığını, COX-1 inhibisyonunun ise midedeki ve bobrekteki yan etkilerden sorumlu olduğunu gosteren kanıt sayısı, gittikce artmaktadır. Onerilen meloksikam dozlarına eşlik edebilen perforasyonlar, ulserler ve ulser kanamaları gibi advers gastrointestinal olayların insidansının, diğer nonsteroidal antienflamatuvar ilacların standart dozlarına kıyasla cok daha duşuk olduğu, klinik calışmalarda gosterilmiştir. Farmakokinetik Ozellikler Meloksikam, oral yolla kullanım sonrası iyi oranda (% 89) emilir.
Besinlerle birlikte alınması, emilimde değişiklik yapmaz. Oral yolla 7.5 ve 15 mg’lık dozlardan sonraki ilac konsantrasyonları dozla orantılıdır. Kararlı plazma duzeyleri, 3-5 gun icerisinde elde edilir. Plazma klirensi ortalama 8 ml/dk’dır ve yaşlılarda daha azdır.
Dağılım hacmi duşuk olup ortalama 11 litre dolayındadır. Bu değerler hastadan hastaya % 30-40 değişiklik gosterebilir. Bir yıldan daha uzun devam eden surekli tedavi sonrasındaki ilac konsantrasyonları, kararlı plazma duzeyleri elde edildikten sonrakilere benzer. Plazmadaki meloksikamın % 99’dan fazlası plazma proteinlerine bağlanır. Gunde tek doz şeklindeki kullanımla ilacın plazma konsantrasyonlarında meydana gelen dalgalanmalar nispeten az olup kararlı plazma duzeylerine maks/C min ( doz oncesi ) konsantrasyonlar arasındaki farklar ulaştıktan sonra C 7.
5 mg’lık dozlarda 0.4-1.0 mcg/ml; 15 mg’lık dozlarda 0.8-2.0 mcg/ml arasında değişir.
Meloksikam sinoviyal sıvıya iyi gecer ve burada, plazmadakinin yaklaşık yarısı kadar konsantrasyona ulaşılır. Meloksikam, buyuk oranda metabolize olur ve gunluk dozun %5’ten daha duşuk bir bolumu, hic değişmeksizin dışkıyla vucuttan atılır. Meloksikam değişmemiş olarak idrarda eser miktarlarda bulunur. Meloksikamın metabolizmasında başlıca yol, maddenin tiyazolil bolumundeki metil grubunun oksidasyonudur ve metabolitlerin yaklaşık yarısı idrarla, kalanı dışkıyla vucuttan atılır. Meloksikamın ortalama vucuttan eliminasyon yarı omru 20 saattir.
Karaciğer yetmezliği ve hafif ya da orta şiddetteki bobrek yetmezliği meloksikam farmakokinetiğini onemli olcude etkilemez. Pediatrik hastalarda: 2-6 yaş grubunda; 0,25 mg/kg’lık tek doz uygulamasından sonra ve kararlı durum (0.375mg/kg/gun) sağlandıktan sonra 7-16 yaş grubu ile karşılaştırıldığında yaklaşık olarak % 30 daha duşuk maruziyet durumu oluşmuştur. 7-16 yaş grubu hastalar yetişkin hastalarla karşılaştırıldığında tek dozda benzer meloksikam maruziyeti gozlenmiştir. Meloksikam ortalama eliminasyon yarılanma omru 2-6 yaş grubunda 15.
2 saat, 7-16 yaş grubunda 13.0 saattir. 2 yaşın altındaki pediatrik hastalarda Meloksikam’ın farmakokinetik ozellikleri araştırılmamıştır. Geriatrik hastalarda: 65 yaşın uzerindeki erkeklerde yapılan calışmalar Denge durumundaki farmakokinetik verilerin ve plazma konsantrasyonlarının genc erkeklerdeki sonuclara benzer olduğunu ortaya koymuştur. 65 yaş uzerindeki kadınların ise 55 yaşın altındaki kadınlara gore EAA değerlerinin %47, Cmaks değerlerinin ise % 32 daha yuksek olduğu ortaya konmuştur.
Yaşlı kadınlarda toplam konsantrasyon artmış olmasına rağmen, advers olay profili her iki yaşlı hasta populasyonu icin benzerdir. Yaşlı erkek hastalarla kıyaslandığında, yaşlı kadın hastalarda kucuk bir serbest fraksiyon bulunmuştur. Hepatik yetmezlik durumlarında: Tek doz 15 mg meloksikam verildiğinde hafif ve orta duzeyde hepatik rahatsızlığı olan hastaların plazma konsantrasyonları sağlıklı gonullulerle karşılaştırıldığında onemli bir fark gostermemiştir. Meloksikamın proteinlere bağlanması hepatik yetmezliği etkilememektedir. Şiddetli hepatik yetmezliğe sahip hastalar uzerinde calışma yapılmamıştır.
Renal yetmezlik durumlarında: Serbest EAA değerleri benzer olmakla birlikte bobrekteki yetersizliğe bağlı olarak toplam ilac plazma konsantrasyonu da azalmaktadır. Bu hastalarda muhtemelen metabolik klirensteki artışa bağlı olarak Meloksikam’ın total klirens değerleri de artmaktadır. Hafif renal yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek duyulmamaktadır. Şiddetli renal yetmezliği olan hastalar uzerinde calışma yapılmamıştır. Şiddetli renal yetmezliği olan hastaların MELURJİN’ı kullanması onerilmemektedir(Bkz Uyarılar/ Onlemler).
Hemodiyalizin etkilerini incelemek icin tek doz verilen meloksikam’ın kronik hemodiyalizli renal yetmezliği olan hastalarda sağlıklı gonullulere oranla daha yuksek Cmaks değerleri oluşturduğu gozlemlenmiştir. Hemodiyaliz plazmadaki total ilac konsantrasyonunu duşurmez. Bu nedenle hemodiyaliz sonrasında ek doza gerek yoktur.
[h=2]ENDİKASYONLAR[/h] Melurjin 15 mg tablet, * Romatoid artritin semptomatik tedavisi * Ağrılı osteoartritin (artroz, dejeneratif eklem hastalığı) semptomatik tedavisi * Ankilozan spondilitin semptomatik tedavisinde endike bir nonsteroidal antienflamatuvar ilactır.
[h=2]KONTRENDİKASYONLARI[/h] Meloksikam’a veya ilactaki herhangi bir maddeye aşırı duyarlılığı olanlarda kullanımı kontrendikedir.
Asetil salisilik asitle ve diğer nonsteroidal antienflamatuvar ilaclarla capraz duyarlılık olasılığı vardır. Melurjin, aspirin ve diğer nonsteroidal antienflamatuvar ilacların kullanımı sonucu astım belirtileri, burun polipleri, anjiyoodem veya urtiker gelişmiş olan hastalara verilmemelidir. Ayrıca; * Aktif peptik ulserasyonda * Ağır karaciğer yetmezliğinde * Diyaliz edilmeyen ağır bobrek yetmezliğinde * Cocuklar ve 15 yaş altı adolesanlarda kullanılmamalıdır.
[h=2]UYARILAR[/h] Kardiyovaskuler Risk NSAİ ilaclar olumcul olabilen ciddi kardiyovaskuler trombotik vakalar, miyokardiyal enfarktus ve felc risklerinde artışa sebep olabilirler. Bu risk kullanım suresince artabilir.
Kardiyovaskuler hastalığı olan veya bu hastalığa ait risk faktorlerini taşıyan hastalar yuksek risk grubunda olabilirler. MELURJİN koroner arter baypas greft (KABG) ameliyat hazırlığı esnasında yapılan operasyon oncesi ağrı tedavisi icin kontrendikedir. Gastrointestinal Risk NSAİ ilaclar olumcul olabilen kanama, ulserasyon ve mide veya bağırsakların perforasyonu gibi ciddi gastrointestinal yan etki riskinin artışına sebep olabilirler. Bu olaylar kullanım suresi boyunca ve uyarı semptomları olmaksızın meydana gelebilir. Yaşlı hastalarda ciddi gatrointestinal vaka riski daha yuksektir.
Hipertansiyon Meloksikamı da iceren NSAİ ilaclar, hipertansiyon hastalarının durumunu kotu yonde etkileyebilir ya da yeni hipertansiyon başlangıcına neden olabilir. NSAİ ilac ile birlikte tiazid ya da diuretik kullanan hastalarda tedaviye cevap zayıflamaktadır. Meloksikam kullanımında hipertansiyonlu hastalar uyarılmalıdır. NSAİ ilaclarla tedavi sırasında ve tedavi boyunca kan basıncı izlenmelidir. Konjestif kalp yetmezliği NSAİ ilac kullanımı sırasında bazı hastalarda sıvı tutulumu ve odem meydana gelebilir.
Meloksikam, sıvı tutulumu, hipertansiyon ya da kalp yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Renal Etkiler Bobreğe gelen kan miktarı ve kan hacmi azalmış olan hastalarda bu ilacların kullanılması, tedavinin durdurulmasından sonra tipik olarak tedavi oncesindeki duruma donulmesiyle sonuclanan, klinik renal dekompansasyona neden olabilir. Dehidrasyon gelişmiş olan hastalarla konjestif kalp yetmezliği, karaciğer sirozu, nefrotik sendrom ve klinik bobrek hastalığı bulunan vakalar, diuretik kullananlar ya da hipovolemiyle sonuclanabilecek buyuk cerrahi girişimlerin uygulanacağı hastalar bu tip reaksiyon risklerinin artmış olduğu vakalardır. Bu hastalardaki nonsteroidal antienflamatuvar ilaclarla tedavinin başlangıcında, diurez hacmi ve bobrek fonksiyonu dikkatle izlenmelidir. Nonsteroidal antienflamatuvar ilaclar nadiren interstisyel nefrit, glomerulonefrit, renal medullar nekroz, veya nefrotik sendrom nedeni olabilir.
Hemodiyalizle tedavi edilen terminal donem bobrek yetmezliği hastalarında kullanılacak Meloksikam dozu 7.5 mg’ı aşmamalıdır. Hafif veya orta derecede bobrek yetmezliği (kreatinin klirensi dakikada > 25 ml) olan hastalarda dozun azaltılması gerekmez. Anafilaktik reaksiyonlar Diğer nonsteroidal antienflamatuvar ilaclarda da olduğu gibi, anafilaktik reaksiyonlar yalnızca meloksikama onceden maruziyeti olmayan hastalarda oluşabilir. Aspirin veya diğer NSAİ ilaclara allerjisi olan hastalarda kullanılmamalıdır.
Anafilaktik reaksiyonlar, genellikle aspirin veya diğer nonsteroidal antienflamatuvar ilacların kullanımından sonra potansiyel olumcul bronkospazm gosteren nazal polipli ya da polipsiz rinit hikayesi olan astım hastalarında oluşur. Deri reaksiyonları Eksfolyatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroz gibi ciddi advers deri reaksiyonları meydana gelebilir. Hastalar deri reaksiyonlarının belirtileri konusunda bilgilendirilmeli, deride kızarıklık ve diğer hipersensitivite reaksiyonları gorulduğu anda ilac bırakılmalıdır. Diğer butun nonsteroidal antienflamatuvar ilaclarda olduğu gibi serum transaminaz duzeylerinin veya karaciğer fonksiyonunu gosteren diğer parametrelerin yukseldiği zaman zaman bildirilmiştir. Bu yukselmeler hemen her zaman icin hafif ve gecicidir.
Eğer anormallik şiddetli veya kalıcıysa meloksikam tedavisi durdurulmalı ve hastada izleme testleri uygulanmalıdır. Klinik bakımdan stabil olan karaciğer sirozu vakalarında doz azaltılması gerekmez. Yıpranmış, zayıf duşmuş olan hastalar, yan etkileri daha az tolere edebildiklerinden, dikkatle kontrol altında tutulmalıdır. Diğer nonsteroidal antienflamatuvar ilaclarda olduğu gibi, karaciğer, bobrek veya kalp fonksiyon bozukluklarının bulunma olasılığı daha cok olan yaşlı hastalarda dikkatli olmak gerekir. Cocuklarda kullanılacak dozaj henuz saptanmadığından bu ilac yalnızca erişkinlerde kullanılmalıdır.
GEBELİK VE EMZİRME DONEMİNDE KULLANIMI Gebelikte kullanım kategorisi C’dir. Meloksikam fetus veya neonat’ta, malformasyona sebep olmaksızın, geri donuşumlu zararlı etkilerin ortaya cıkmasına yol acabilir. Gebelikte kullanımının guvenilirliği ispatlanmamıştır. Emzirme doneminde kullanımının guvenilirliği ispatlanmamıştır.
[h=2]YAN ETKİLERİ[/h] Meloksikam verilmesiyle nadiren oluşabilecek yan etkiler şunlardır; Gastrointestinal: Dispepsi, bulantı, kusma, karın ağrısı, Kabızlık, bağırsaklarda aşırı gaz bulunması, ishal (%12’den daha sık ), transaminazlar ve billirubin duzeyleri gibi karaciğer fonksiyon parametrelerinde gecici anormallikler, ozofajit, gastroduodenal ulser, gizli veya makroskobik gastrointestinal kanama ( % 0.
1-1 arasında ), kolit (% 0.1’den daha seyrek ) Hematolojik: Anemi ( % 1’den daha sık ), kan sayımı anormallikleri ve bu arada lokosit form değişiklikleri, lokopeni ve trombositopeni. Dermatolojik: Kaşıntı, deri dokuntusu ( % 1’den daha sık ), stomatit, urtiker ( %0.1-1 arasında ), fotosensitizasyon ( % 0.1’den daha seyrek ) Respiratuvar: Aspirin veya meloksikam dahil diğer nonsteroidal antienflamatuvar ilac verilen bazı hastalarda akut astım gelişebildiği bildirilmiştir.
( % 0.12’den daha seyrek ) Merkezi sinir sistemi: Sersemleme hissi, baş ağrısı (% 1’den daha sık ), baş donmesi, kulak cınlaması, goz kararması (% 0.1-1 arasında ) Kardiyovaskuler: Odem (% 1’den daha sık), kan basıncının yukselmesi, palpitasyon, deride kızarma (% 0.1-1 arasında ), Aritmi, taşikardi Urogenital: Bobrek fonksiyonu parametrelerinde anomaliler, serum kreatinin ve/veya ure duzeylerinin yukselmesi (%0.1-1 arasında ) Kas ve Eklemlerde: Eklem ağrısı, sırt ağrısı Psikiyatrik: Uykusuzluk, anksiyete, iştah artışı, Depresyon, sinirlilik hali
Beklenmeyen bir etki gorduğunuzde doktorunuza başvurun.
İLAC ETKİLEŞMELERİ * Salisilatlar dahil olmak uzere yuksek doz nonsteroidal antienflamatuvar ilaclar: En az iki nonsteroidal antienflamatuvar ilacın birlikte verilmesi, sinerjik etki gostererek gastrointestinal ulserasyon ve kanama riskini artırabilir. * Oral antikoagulanlar; varfarin, tiklopidin, sistemik olarak verilen Heparin, trombolitikler: Kanama riskinde artış. Birlikte kullanılması kesinlikle gerekiyorsa, varfarin gibi antikoagulan ilacların etkisi takip edilmelidir. * Lityum: Nonsteroidal antienflamatuvar grubu ilacların plazma lityum duzeylerini yukselttikleri bildirilmiştir. Melurjin tablet tedavisi başlangıcında, dozaj ayarlanması sırasında ve Melurjin tablet tedavisinden sonra plazma lityum duzeylerinin izlenmesi onerilir.
* Metotreksat: Melurjin tablet, diğer nonsteroidal antienflamatuvar ilaclar gibi metotreksatın hematolojik toksisitesini artırabilir. Bu durumda kan sayımının yakından izlenmesi onerilir. * Doğum kontrol onlemleri: Nonsteroidal antienflamatuvar ilacların uterus ici doğum kontrol onlemlerinin etkinliğini azalttığı bildirilmiştir. * Diuretikler: Dehidrasyon gelişmiş durumdaki hastalarda nonsteroidal antienflamatuvar ilac tedavisine, Akut Bobrek Yetmezliği riski eşlik eder. Melurjin ve diuretik kullanmakta olan hastalarda dehidrasyondan sakınılmalı ve bobrek fonksiyonu, tedavi oncesinde izlenmelidir.
* Antihipertansifler (beta blokerler, ACE inhibitorleri, vazodilatorler, diuretikler gibi): Nonsteroidal antienflamatuvar ilac tedavisi sırasında damarları genişleten prostaglandinlerin inhibisyonu sonucu, antihipertansif ilacların etkisinde azalma bildirilmiştir. * Kolestiramin, gastrointestinal kanaldaki meloksikamı bağlayarak bu ilacın vucuttan daha cabuk atılmasına neden olur. * Nonsteroidal antienflamatuvar ilaclar bobreklerdeki prostaglandin mediyatorluğu ile ortaya cıkan etkileri uzerinden, siklosporinin nefrotoksisitesini arttırabilir. Bu ilacların birlikte kullanılması sırasında bobrek fonksiyonu olculmelidir. Melurjin ile birlikte antasid, simetidin, digoksin veya furosemid verilmesi sırasında farmakokinetik bakımdan onem taşıyan ilac-ilac etkileşimleri gorulmemiştir.
Oral antidiyabetiklerle etkileşim olasılığı gozonunde bulundurulmalıdır. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU Mumkun olan en duşuk dozda en kısa sureli tedavi planlanmalıdır. Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde; Romatoid Artrit: Gunde 15 mg terapotik cevaba gore bu doz, gunde 7.5 mg’a indirilebilir. Osteoartrit: Gunde 7.
5 mg, gerektiğinde bu doz gunde 15 mg’a yukseltilebilir. Ankilozan spondilit: Gunde 15 mg Yan etki riski yuksek olan hastalarda tedaviye 7.5 mg dozla başlanır. Ağır bobrek yetmezliği olan diyaliz hastalarında gunluk doz 7.5 mg uzerine cıkmamalıdır.
Melurjin’in onerilen maksimum gunluk dozu 15 mg’dır. Gıdalarla etkileşimi yoktur. Cocuklarda kullanılacak dozaj henuz saptanmadığı icin bu ilac yalnızca erişkinlerde kullanılmalıdır. Tabletler yemeklerde suyla veya başka bir sıvıyla yutulmalıdır.
[h=2]DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ[/h] VE TEDAVİSİ Bilinen bir antidot mevcut olmadığından, doz aşımı durumunda midenin boşaltılması ve genel destek onlemlerinin alınması gibi standart onlemlere başvurulmalıdır.
Kolestiraminin, meloksikamın vucuttan uzaklaştırılmasını hızlandırdığı, klinik calışmalarda gosterilmiştir. Şiddetli zehirlenme durumlarında hipertansiyon, akut renal yetmezlik, karaciğer fonksiyonlarında bozulma, solunum depresyonu, koma, konvulsiyonlar, kardiyovaskuler yıkım ve Kalp krizi gozlenebilir.
[h=2]SAKLAMA KOŞULLARI[/h] 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında, kuru bir yerde ve ambalajında saklanmalıdır. COCUKLARIN GOREMEYECEĞİ, ERİŞMEYECEĞİ YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.
[h=2]TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İCERİĞİ[/h] 10 ve 30 tabletlik blister ambalajlarda PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASOTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ: Melurjin 7.
5 mg tablet: 10 ve 30 tabletlik blister ambalajlarda PROSPEKTUS ONAY TARİHİ: 10.06.2008 RUHSAT TARİHİ: 09.06.2008 – 216/7 RUHSAT SAHİBİ: DROGSAN İlacları Sanayi ve Ticaret A.
Ş. Oğuzlar Mah. 56. sok. 7/3 06520 Balgat/ANKARA İMALATCI: DROGSAN İlacları San.
ve Tic. A.Ş. 06760 Cubuk/Ankara