ATC: M01AC06
BARKODU: 8699525013576
FİYATI: 6,22TL
ETKEN MADDE: Meloxicam – meloksikam
URETİCİ: DEVA HOLDING
Analjezik, antipiretik ve antienflamatuar. Yetişkinde 7,5-15mg gunluk tekdoz. Kontrendikasyon; aşırı duyarlılık, Hamilelik ve emzirme doneminde, Aktif peptik ulser veya tekrarlayan nitelikte peptik ulseri olanlarda, Ağır karaciğer yetmezliğinde, Diyaliz edilemeyen ağır bobrek yetmezliğinde, Gastrointestinal kanama, serebrovaskuler kanama veya diğer kanama bozukluklarında, Koroner cerrahi ağrılarında kullanılmamalı. Etkileşim; ACE inhibitorleri, Aspirin, Kolestiramin, Furosemid, Lityum, Metotreksat, Varfarin, Siklosporin, Pentoksifilin, Zidovudin,Oral Kontraseptifler.
[h=2]YAN ETKİLERİ[/h] allerjik reaksiyonlar, yuz odemi, yorgunluk, ateş, sıcak basması, malasi, senkop, kilo kaybı, kilo artışı, anjina pektoris, hipertansiyon, hipotansiyon, miyokard enfarktusu, vaskulit, odem, konvulsiyonlar, parestezi, tremor, Vertigo, kolit, ağız kuruluğu, duodenal ulser, intestinal perforasyon, melena.
[h=2]PROSPEKTUS FORMULU[/h] Her bir tablet 15 mg meloksikam icerir.
[h=2]FARMAKOLOJİK OZELLİKLERİ[/h] Farmakodinamik ozellikler: Meloksikam, oksikam ailesinden non-steroidal antienflamatuar (NSAİ) bir ilac olup antienflamatuar, analjezik ve antipiretik etkilere sahiptir. Meloksikam etkisini diğer non-steroidal antienflamatuar ilaclar gibi prostaglandin sentezini (siklooksijenaz enzimini) inhibe ederek gosterir. Meloksikam, butun klasik inflamasyon modellerinde guclu antienflamatuar etki gosterir. Farmakokinetik ozellikler: Absorpsiyon: Meloksikamın mutlak biyoyararlanımı % 89’dur (30 mg oral doza karşı 30 mg İ.V. bolus enjeksiyon ile karşılaştırıldığında). 7.5 ve 15 mg’lık oral dozlardan sonra gorulen plazma konsantrasyonları doz ile orantılıdır: 7.5 mg icin plazma konsantrasyonu 0.4-1. 0 mg/L 15 mg icin ise 0.8-2.0 mg/L’dir. 7.5 mg’lık meloksikam tablet alımını takiben Cmaks‘a ortalama 4-5 saatte ulaşır.
Absorpsiyon hız ve derecesi coklu doz uygulamalarından etkilenmez. Bu durum ilacın doğrusal farmakokinetik ozellik gosterdiğini doğrulamaktadır. Coklu dozlarla kararlı durum konsantrasyonlarına 5 gunde ulaşılır. Dozdan 12-14 saat sonra ikinci bir absorpsiyon pikinin gorulmesi ilacın enterohepatik siklusa girerek reabsorpsiyona uğradığını gostermektedir. Besin ve Antasidlerin Etkisi: Yağ iceriği yuksek bir kahvaltıdan sonra (75 g yağ) meloksikam alımı ilacın absorpsiyon derecesini etkilemez ancak Cmaks değerlerinin % 22 oranında artmasına neden olur.
Ortalama Cmaks değerlerine 5-6 saat sonra ulaşılır. İlacın antasidlerle birlikte kullanılması herhangi bir farmakokinetik etkileşime yol acmaz. Melcam tabletin antasid ve besinlerle birlikte kullanılmasında herhangi bir sakınca olmayıp zaman ayarlamasına gerek yoktur. Dağılım: Meloksikamın ortalama dağılım hacmi 10 L’dir. Terapotik doz aralığında meloksikam yaklaşık % ~99.
4 oranında plazma proteinlerine (ozellikle albumin) bağlanır. Proteine bağlı fraksiyon ilacın konsantrasyonundan bağımsızdır. Oral dozlamdan sonra meloksikamın kırmızı kan hucrelerine penetrasyonu % 10’dan daha azdır. Tek doz ardından sinovyal sıvıdaki meloksikam konsantrasyonu plazmadakinin % 40-50’si kadardır. Sinovyal sıvıdaki albumin miktarı plazmadakine kıyasla daha az olması nedeniyle sinovyal sıvıdaki serbest fraksiyon plazmadakinin 2.
5 katıdır. Metabolizma: Meloksikamın tamamı farmakolojik olarak inaktif olan dort ayrı bileşiğe metabolize olur. Major metaboliti 5-karboksi meloksikamdır (% 60). Ara urun olan 5-hidroksi meloksikam, P450 aracılığıyla oksidasyona uğrayarak oluşur (% 9). İn vitro calışmalar bu metabolik yolakta CYP3A4 izoenziminin minor olarak etkili olduğunu sitokrom P450 2C9’un ise onemli rol oynadığını gostermiştir.
Diğer iki metabolitin oluşumundan da muhtemelen hastaların peroksidaz aktivitesi sorumludur. Populasyonlar: Pediatrik: 18 yaşın altındaki pediatrik hastalarda meloksikamın farmakokinetiği uzerine calışma yapılmamıştır. Geriatrik: 65 yaş ustu erkek bireylerde itrah: Meloksikam buyuk olcude metabolitleri şeklinde itrah edilir. İdrar ve fecesde eşit derecede bulunur. Meloksikamın ortalama eliminasyon yarı omru 15 – 20 saattir.
Plazma klerensi 7-9 ml/dak.’dır. Ozel ve genc erkeklerde meloksikamın plazma konsantrasyonu ve kararlı durum farmakokinetiği benzerlik gosterir. 65 yaş ustu bayanlarda 55 yaş altı bayanlara kıyasla AUC % 47, Cmaks % 32 yuksektir. Yaşlı bayanlarda total konsantrasyon daha yuksek olmasına rağmen yan etki gorulme profili her iki yaşlı populasyonda da benzerlik gosterir.
Cinsiyet: Genc bayan bireyler genc erkeklere gore daha duşuk plazma konsantrasyonu gosterirler. İlac doğrusal farmakokinetik gosterir ve iki cinsiyet arasında Cmaks veya tmaks’lar acısından bir fark yoktur. Hepatik Yetmezlik: 15 mg’lık tek doz meloksikamın hafif (Child-Pugh Class I) ve orta (Child-Pugh Class II) derecede karaciğer bozukluğu olan bireylerde plazma konsantrasyonları sağlıklı gonullulerle karşılaştırıldığında farklılık gostermez. Karaciğer yetmezliği meloksikamın proteine bağlanmasını etkilemez. Hafif ve orta dereceli karaciğer yetmezliği durumunda doz ayarlamasına gerek yoktur.
Bobrek Yetmezliği: Meloksikam farmakokinetiği farklı derecelerde bobrek yetmezliği olan hastalarda incelenmiştir. Total plazma konsantrasyonu bobrek yetmezliğinin derecesiyle artma gosterirse de, serbest AUC değerleri farklılık gostermemektedir. Serbest fraksiyondaki artış meloksikamın metabolik klerensini ve dolayısı ile total ilac klerensini arttırmaktadır. Hafif ve orta dereceli bobrek hastaları icin (kreatinin klerensi>15 ml/dak.) ozel bir doz ayarlamasına gerek yoktur.
Ağır bobrek yetmezliği hastalığı bulunanlarda meloksikam kullanımı tavsiye edilmez. Meloksikam diyalize uygun değildir.
[h=2]ENDİKASYONLAR[/h] Meloksikam, aşağıda adı gecen hastalıkların tedavisinde endikedir: – Ağrılı osteoartritin kısa sureli semptomatik tedavisinde. – Romatoid artritin (kronik poliartrit) uzun sureli semptomatik tedavisinde. – Ankilozan spondilitin semptomatik tedavisinde.
[h=2]KONTRENDİKASYONLARI[/h] Meloksikam aşağıdaki durumlarda kontrendikedir: – Hamilelik ve emzirme doneminde (bkz. Gebelik ve Laktasyonda Kullanımı) – Meloksikama veya ilacın terkibindeki eksipiyanlardan herhangi birine aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir. Aspirin veya NSAİ kullanımı ile astım, nasal polip, anjiyonorotik odem veya urtiker gorulen bireylerde meloksikam kullanılmamalıdır. – Aktif peptik ulser veya tekrarlayan nitelikte peptik ulseri olanlarda. – Ağır karaciğer yetmezliğinde.
– Diyaliz edilemeyen ağır bobrek yetmezliğinde. – Gastrointestinal kanama, serebrovaskuler kanama veya diğer kanama bozukluklarında.
[h=2]UYARILAR[/h] – Ozofajit, Gastrit ve/veya peptik ulseri olan hastalar meloksikam tedavisine başlamadan once bu rahatsızlıklarının tedavisini yaptırmış olmaları gerekmektedir. – Gastrointestinal semptomları veya gastrointestinal hastalık hikayesi olan hastalar gastrointestinal kanama başta olmak uzere dijestif rahatsızlıklar bakımından dikkatle takip edilmelidir. – Tıpkı diğer NSAİ’lar gibi meloksikamla tedavinin herhangi bir doneminde uyarıcı herhangi bir semptom gostermeksizin veya onceden ciddi bir gastrointestinal rahatsızlık oykusu olmaksızın nadiren fataliteye yol acmış gastrointestinal kanama veya ulserasyon/perforasyon rapor edilmiştir.
– Meloksikam alan hastalarda nadiren kanama ve ulserasyon oluşursa ilac kullanımına son verilmelidir. Gastrointestinal kanama ve benzeri riskleri en aza indirmek icin mumkun olan en duşuk etkin dozda ve tedavi icin uygun olabilecek en kısa surede kullanılmalıdır. – Meloksikam tedavisi kutano-mukozal advers etkiler gorulmeye başlandığı zaman bırakılmalıdır. Ciddi deri reaksiyonları ve hayatı tehdit edici onemli aşırı duyarlılık reaksiyonları oksikamlar da dahil olmak uzere diğer NSAİ’larda da gorulebilir. – NSAİ’lar nadir olarak interstisiyal nefrit, glomerulonefrit, renal medulla nekrozu veya nefrotik sendroma yol acabilir.
– Diğer butun NSAİ ilaclarda olduğu gibi serum transaminaz seviyelerinde, serum bilirubin ve karaciğer fonksiyonlarını gosteren diğer parametrelerde nadiren yukselme rapor edilmiştir. Serum kreatinin ve kan ure azot değerlerinde yukselme ve diğer laboratuvar değerlerinde bozukluklar bildirilmiştir. Bu yukselmeler genellikle hafif ve gecici niteliktedir. Eğer anormallikler şiddetli ve kalıcı ise meloksikam tedavisi durdurulmalı ve daha uygun bir ilac verilmesi duşunulmelidir. – Sodyum, potasyum ve su retansiyonu ve diuretiklerin natriuretik etkilerinin karışımı ve kardiyak bozukluk veya hipertansiyon problemi olan hastalarda NSAİ kullanımı coğunlukla bu etkilerin artmasına yol acabilir.
– Bobreğe gelen kan miktarı ve kan hacmi azalmış hastalarda, non steroidal antienflamatuar ilaclar renal perfuzyonun normal sınırlar arasında devamını sağlayan renal prostaglandinleri inhibe eder. NSAİ kullanımı bazı durumlarda latent renal yetmezlik dekompansasyonu ile sonuclanabilir. Tedaviye son verilmesini takiben renal fonksiyonlar başlangıc durumundaki haline geri doner. Bu risk; yaşlı bireylerde, konjestif kalp yetmezliği, siroz, nefrotik sendrom veya bobrek hastalığı bulunan vakalar, diuretik kullananlar veya hipovolemiyle sonuclanabilecek buyuk cerrahi girişimlerin uygulanacağı bireylerde yuksektir. Bu gruptaki hastalar tedavi suresince dikkatle takip edilmelidir.
– Hassas, yaşlı ve zayıf duşmuş hastalar yan etkileri daha az tolere edebildiklerinden dolayı dikkatle kontrol altında tutulmalıdır. Diğer non-steroidal antienflamatuar ilaclarda olduğu gibi bobrek, karaciğer ve kardiyak fonksiyonlarında bozukluk olma ihtimali yuksek olan yaşlı hastalarda dikkatli olmak gerekir. – Yeterli terapotik yanıt alınamasa da tavsiye edilen maksimum gunluk doz aşılmamalı veya ilave bir NSAİ ilac tedavisi uygulanmamalıdır. Cunku terapotik avantajları kanıtlanmadığı icin toksisite artabilir. – 18 yaşın altındaki pediatrik hastalarda emniyet ve etkinliği kanıtlanmadığı icin kullanılmamalıdır.
GEBELİK VE LAKTASYONDA KULLANIMI: Gebelik kategorisi C’dir. Gebelerde yapılmış yeterli ve kontrollu calışma mevcut değildir. Meloksikam ancak potansiyel yararı fetusdeki potansiyel riskden fazla ise kullanılmalıdır. Meloksikam da tum NSAİ ilaclar gibi anne sutune gecer. Bu nedenle advers etkiler de duşunulerek emzirmeye devam etme veya son verme konusunda bir karara varılmalıdır.
[h=2]ARAC VE MAKİNE KULLANIMINA ETKİSİ[/h] Arac ve makine kullanımını etkilediğine dair yapılmış ozel bir calışma yoktur. Fakat baş donmesi ve goz kararması gibi yan etkiler ortaya cıkarsa hastanın bu aktivitelerden kacınması onerilir.
[h=2]YAN ETKİLERİ[/h] Tum vucutta: Alerjik reaksiyonlar, şok dahil anaflaktoid reaksiyonlar, yuz odemi, yorgunluk, ateş, sıcak basması, malasi, senkop, kilo kaybı, kilo artışı. Kardiyovaskuler: Anjina pektoris, kardiyak yetmezlik, hipertansiyon, hipotansiyon, miyokard enfarktusu, vaskulit, odem. Santral ve Periferik Sinir Sistemi: Konvulsiyonlar, parestezi, tremor, vertigo.
Gastrointestinal: Kolit, ağız kuruluğu, duodenal ulser, eruktasyon, ozofajit, gastrik ulser, gastrit, gastroozofajeal reflu, gastrointestinal hemoraji, hematemez, hemorajik duodenal ulser, hemorajik gastrik ulser, intestinal perforasyon, melena, pankreatit, perfore duodenal ulser, perfore gastrik ulser, ulseratif stomatit. Kalp hızı ve ritmi: Aritmi, palpitasyon, taşikardi. Hematolojik: Agranulositoz, lokopeni, purpura, trombositopeni, Anemi. Karaciğer ve Safra Sistemi: ALT artışı, AST artışı, bilirubinemi, GGT artışı, hepatit, sarılık, karaciğer yetmezliği. Metabolik ve Beslenme: Dehidratasyon.
Psikiyatrik bozukluklar: Anormal ruyalar, anksiyete, iştah artışı, konfuzyon, Depresyon, sinirlilik, uyuklama hali. Respiratuar: Astım, bronkospazm, dispne. Dermatolojik: Alopesi, anjiyoodem, bulloz erupsiyon, eritema multiforme, ışığa duyarlılık reaksiyonu, pruritus, Stevens-Johnson sendromu, şeker artışı, toksik epidermal nekroliz, urtiker. Ozel duyumlar: Anormal goruş, konjunktivit, tat almada bozukluk, tinnitus. Uriner sistem: Albuminuri, BUN artışı, kreatinin artışı, hematuri, interstisiyal nefrit, renal bozukluk.
BEKLENMEYEN BİR ETKi GORULDUĞUNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
[h=2]İLAC ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER[/h] ADE inhibitorleri: NSAİ ilaclar ADE inhibitorlerinin antihipertansif etkisini azaltabilir. NSAİ ilac ile ADE inhibitorunu birlikte alan hastalar bu etkileşim konusunda bilgilendirilmelidir. Aspirin: Sağlıklı bireylerde meloksikamla eş zamanda aspirin kullanımı (1000 mg TID) meloksikamın AUC (% 10) ve Cmaks (% 24) değerlerinde artış gorulmesine yol acar. Bu etkileşimin klinik acıdan onemi tam olarak bilinmemektedir.
Ancak meloksikamla diğer NSAİ ilacların ve aspirinin beraber kullanılması yan etkilerde artış olabilme potansiyeli nedeniyle tavsiye edilmez. Duşuk doz aspirin ile meloksikamın birlikte kullanılması gastrointestinal ulserasyon veya kanama riskini meloksikamın tek başına uygulandığı duruma kıyasla arttırabilir. Meloksikam kardiyovaskuler profilakside aspirinin yerine kullanılamaz. Kolestiramin: Tedaviden 4 gun once başlanan kolestiramin meloksikamın klerensini % 50 arttırır. Bu durum t1/2 ‘yi 19.
2 saatten 12.5 saate duşurur ve AUC değerinde % 35 azalmaya neden olur. Kolestiramin sindirim kanalına bağlanma yolu ile meloksikamın eliminasyonunu arttırır. Bu şekilde meloksikam vucuttan daha kısa surede atılmış olur. Simetidin: Gunde 4 defa 200 mg simetidin ile birlikte 30 mg meloksikam kullanımı meloksikamın farmakokinetiğini değiştirmez.
Digoksin: Yedi gun boyunca gunde 15 mg meloksikam ile birlikte klinik dozlarda digoksin uygulaması digoksinin plazma konsantrasyon profilinde bir değişikliğe yol acmaz. Furosemid: NSAİ ilaclar bazı hastalarda furosemid ve tiyazid grubu diuretiklerin natriuretik etkilerini azaltabilir. Ancak furosemid ile meloksikam arasında farmakokinetik bakımdan onemli bir etkileşim gorulmemiştir. Lityum: NSAi ilacların plazma lityum seviyelerinde artışa ve renal lityum klerensinde ise azalmaya neden olduğu bildirilmiştir. Bu etkilerin meloksikamın renal prostaglandin sentezini inhibe etmesinden kaynaklandığı duşunulmektedir.
Meloksikam tedavisinin başlangıcında, dozaj ayarlamasında ve tedavi sonrasında hasta lityum seviyeleri bakımından yakından takip edilmelidir. Metotreksat: Meloksikam metotreksatın tekli dozlardaki farmakokinetiği uzerine cok etkili değildir. Ancak diğer NSAİ ilaclar gibi metotreksatın hematolojik toksisitesini arttırabilir. Bu durumda kan değerleri yakından takip edilmelidir. Varfarin: Antikoagulan aktivite yakından takip edilmelidir.
Ozellikle varfarin veya benzeri ajanlar kullanan hastalarda ilk birkac gun meloksikam tedavisine başlarken kanama riskinde artış olabileceği riski goz onunde tutulmalıdır. Siklosporin: NSAİ ilaclar renal prostaglandin aracılığıyla gorulen etkileri nedeniyle siklosporinin nefrotoksisitesini arttırabilir. Tedavi suresince renal fonksiyonlar olculmelidir. Pentoksifilin: Kanama riskini arttırır. Hasta izlenmeli ve kanama zamanı bakımından daha sık takip edilmelidir.
Zidovudin: NSAi ilaclarla tedaviye başladıktan bir hafta sonra ağır aneminin eşlik ettiği retikulositler uzerinden artmış Eritrosit toksisitesi gorulur. NSAİ’larla tedaviye başladıktan iki hafta sonra kan değerleri takip edilmedir. Oral Kontraseptifler: NSAİ ilacların rahim-ici doğum kontrol onlemlerinin etkinliğini azalttığı bildirilmiştir.
[h=2]KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU[/h] Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde; Osteoartrit: Gunde 7.5 mg Gerektiğinde bu doz, gunde 15 mg’a yukseltilebilir.
Romatoid Artrit: Gunde 15 mg Yaşlı hastalarda uzun sureli tedavide gunde 7.5 mg onerilir. Ankilozan spondilit: Gunde 15 mg tavsiye edilir. Ağır bobrek yetmezliği olan diyaliz hastalarında: Gunluk doz 7.5 mg’ı gecmemelidir.
Advers reaksiyonlar yonunden yuksek risk taşıyan hastalar tedaviye 7.5 mg ile başlamalıdır. MELOKSİKAM İCİN GUNLUK DOZ 15 mg’ı AŞMAMALIDIR. Meloksikamın etkinlik ve guvenilirliği 15 yaşın altındaki cocuklarda gosterilmemiştir. İlac, tek doz halinde yemek esnasında, suyla veya başka bir sıvıyla alınabilir.
DOZ AŞIMI: Meloksikam ile ilgili doz aşımı vakaları sınırlıdır. Belirli bir antidotu yoktur. Doz aşımı durumunda gastrik lavaj yapılmalı, semptomatik ve destekleyici bir tedavi uygulanmalıdır. Kolestiraminin, meloksikamın eliminasyonunu hızlandırdığı, klinik calışmalarda gosterilmiştir. İlacın yuksek oranda proteine bağlanma ozelliği nedeniyle hemodiyaliz ve hemoperfuzyon gibi yontemler etkili değildir.
Ciddi gastrointestinal lezyonlar antasid ve H2-reseptor antagonistleri ile tedavi edilebilir.
[h=2]SAKLAMA KOŞULLARI[/h] 25°C’in altındaki oda sıcaklığında saklayınız. TİCARİ TAKDiM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI: MELCAM 15 mg 30 tabletlik blister ambalajlarda. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASOTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ: MELCAM 7.5 mg 30 tablet
Cocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın ve de ambalajında muhafaza edin.
Recete ile satılır. UYARI: Bu bilgiler sağlık profesyonelleri icin hazırlanmış prospektus ozetidir. İlac kullanılmadan once prospektus mutlaka okunmalıdır.