ATC: M01AC06
BARKODU: 8699578012649
FİYATI: 12,94TL
ETKEN MADDE: Meloxicam – meloksikam
URETİCİ: BIOFARMA
Analjezik, antipiretik ve antienflamatuar. Yetişkinde 7,5-15mg gunluk tekdoz. Kontrendikasyon; aşırı duyarlılık, Hamilelik ve emzirme doneminde, Aktif peptik ulser veya tekrarlayan nitelikte peptik ulseri olanlarda, Ağır karaciğer yetmezliğinde, Diyaliz edilemeyen ağır bobrek yetmezliğinde, Gastrointestinal kanama, serebrovaskuler kanama veya diğer kanama bozukluklarında, Koroner cerrahi ağrılarında kullanılmamalı. Etkileşim; ACE inhibitorleri, Aspirin, Kolestiramin, Furosemid, Lityum, Metotreksat, Varfarin, Siklosporin, Pentoksifilin, Zidovudin,Oral Kontraseptifler.
[h=2]YAN ETKİLERİ[/h] allerjik reaksiyonlar, yuz odemi, yorgunluk, ateş, sıcak basması, malasi, senkop, kilo kaybı, kilo artışı, anjina pektoris, hipertansiyon, hipotansiyon, miyokard enfarktusu, vaskulit, odem, konvulsiyonlar, parestezi, tremor, Vertigo, kolit, ağız kuruluğu, duodenal ulser, intestinal perforasyon, melena.Prospektus MEKSUN 15 mg FORT TABLET FORMULU: Her bir tablet; 15 mg Meloksikam icerir.
[h=2]FARMAKOLOJİK OZELLİKLERİ[/h] Farmakodinamik Ozellikleri: MEKSUN, analjezik, antiinflamatuvar ve antipiretik etkilere sahip, enoleik asit sınıfından oksikam grubu nonsteroid antiinflamatuvar bir ilactır (NSAİİ). Deneysel iltihap modellerinde iltihap belirtilerini guclu bir şekilde inhibe eder. Bu etkisi prostaglandin sentezini katalize eden siklooksijenaz (COX) enzimini inhibe etmesinden kaynaklanır. Ancak meloksikamın bu etkisi mide ve bobrekte koruyucu prostaglandinler yapımını sağlayan COX-I enziminden daha cok, iltihap yerinde iltihap mediyatorlerinin aracılığı ile induksiyonu yapılan ve bir siklooksijenaz izoformu olan COX-2 enzimi uzerinde yoğunlaşır. Nitekim klinik veriler meloksikamın mide uzerindeki yan etkilerinin her iki COX enzimini de nonselektif olarak inhibe eden NSAİİ’lere gore daha duşuk olduğunu gostermiştir.
Farmakokinetik Ozellikleri: Absorpsiyon: Meloksikamın oral yolla mutlak biyoyararlanımı intravenoz yola gore % 89’dur. Terapotik doz aralığında plazma duzeyleri verilen dozla orantılıdır. Ac karnına alındığında maksimum plazma konsantrasyonu (Cmax) 4-5 saatte oluşur. Bu da uzun sureli bir absorpsiyonu gosterir. Yinelenen dozlarda absorpsiyon hızının ve miktarının değişmemesi lineer farmakokinetik ozelliğe sahip olduğunu gosterir.
Yinelenen dozlarla 5 gunde kararlı duruma erişilir. Besin ve antasit etkileri: İlacın yağlı bir yemekle alınması absorpsiyon miktarını etkilemese de Cmax % 22 yukselir. Ortalama Cmax değerlerine 5-6 saatte erişilir. Antasitler meloksikam kinetiğini etkilemez. Meloksikam alımını yemek veya antasit alımına gore zamanlamaya gerek yoktur.
Dağılım: Meloksikamın ortalama dağılım hacmi (V55) 10 L’dir. Terapotik doz sınırları icinde plazma proteinlerine (en cok albumine) bağlanma oranı yaklaşık % 99.4’tur. Proteine bağlanma oranı plazma konsantrasyonuna gore değişmez. Plazmadaki meloksikamın % 90’ı değişmemiş molekul olarak bulunur.
Meloksikam, plazma konsantrasyonunun % 40 – % 50’si oranında sinovyal sıvıya gecer. Sinovyalde albumin duşuk olduğundan serbest meloksikam konsantrasyonu plazmadakinden 2.5 kat daha yuksektir. Metabolizma: Meloksikam hemen butunuyle, farmakolojik olarak inaktif olan dort metabolitine metabolize olur. Ana metabolit olan 5-karboksi meloksikam (dozun % 60’ı) P450 sistemi tarafından bir ara metabolit olan 5-hidroksimetil meloksikam (dozun % 9’u)’ın oksidasyonu ile oluşturulur.
Bu metabolik yol sitokrom P450 2C9 tarafından kontrol edilir. Verilen dozun % 16 ve % 4’unu oluşturan diğer iki metabolitin peroksidaz enzimleriyle meydana gelmesi olasıdır. Atılım: Meloksikam metabolitleri şeklinde eşit miktarda idrar ve feces yoluyla atılır. Değişmemiş molekul cok az miktarlarda idrarla (% 0.2) ve feces ile (% 1.
6) cıkar. İlacın onemli bir miktarı safra ve barsak yoluyla atılır. Meloksikamın ortalama eliminasyon yarı omru (t1/2) 15-20 saattir ve dozun değişmesiyle bu sure değişmez. Bu da metabolik değişimin lineer olduğunu gosterir. Meloksikamın plazma klerensi 7-9 ml/dk’dır.
Ozel Hasta Grupları: Pediyatrik Hastalar: Meloksikamın farmakokinetiği 18 yaşından kucuk hastalarda incelenmemiştir. Geriyatrik Hastalar: Yaşlı (≥ 65 yaş) erkek hastalarda meloksikam farmakokinetiği genclerdekinden farklı değildir. Yaşlı (≥ 65 yaş) kadın hastalarda genclere gore eğri altında kalan alan (EAA) % 47 ve Cmax % 32 daha yuksektir. Ancak yan etki profili yaşlı erkek ve kadınlarda aynıdır. Serbest plazma fraksiyonu kadınlarda erkeklere gore daha duşuktur.
Cinsiyet: Genc kadınlarda meloksikam plazma konsantrasyonları erkeklere gore biraz daha duşuktur. Karaciğer Yetmezliği: Meloksikam 15 mg’lık oral tek doz olarak verildiğinde, hafif (Child- Pugh Klas I) ve orta (Child Pugh Klas II) derecede karaciğer yetmezliği olanlar ile sağlıklı gonullulerin plazma konsantrasyonları arasında fark gorulmez. Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez. İlerlemiş (Child-Pugh Klas II) karaciğer yetmezliği olanlarda meloksikamın farmakokinetiği araştırılmamıştır. Bobrek Yetmezliği: Renal yetmezliği olan hastalarda meloksikamın total plazma konsantrasyonu azalır, total klerensi ise artar.
Hafif ve orta derecede bobrek yetmezliği olan hastalarda (CrCL > 15 ml/dk) doz ayarlamasına gerek yoktur. Ağır bobrek yetmezliğinde meloksikam kinetiği incelenmemiştir. İlacın bu hastalarda kullanılması onerilmez. Hemodiyalizdeki hastalarda plazmada serbest meloksikam fraksiyonu sağlıklılara gore daha yuksektir. Hemodiyaliz, total plazma konsantrasyonunu azaltmaz.
Bundan oturu diyaliz nedeniyle ek doz verilmesi gereksizdir. Meloksikam diyalizle kandan uzaklaştırılamaz.
[h=2]ENDİKASYONLAR[/h] MEKSUN, Romatoid Artrit, ağrılı osteoartrit (artroz, dejeneratif eklem hastalığı) ve ankilozan spondilitin semptomatik tedavisi icin endikedir.
[h=2]KONTRENDİKASYONLARI[/h] MEKSUN aşağıdaki durumlarda kontrendikedir; Meloksikama veya tabletteki maddelerden herhangi birine karşı alerjisi olanlarda, Asetilsalisilik asit veya diğer nonsteroid antiinflamatuvar ilaclardan herhangi birine karşı allerjisi olanlarda, asetilsalisilik asit veya herhangi bir NSAİİ kullanımına bağlı olarak burun polipleri, bronkospazm (astım) ve urtiker gecirenlerde. MEKSUN ayrıca aktif peptik ulser; ağır karaciğer veya bobrek yetmezliği olanlarda, 15 yaşından kucuk cocuklarda, gebelerde ve emziren annelerde kullanılmamalıdır.
[h=2]UYARILAR[/h] Aktif ulser hastalığı olanlarda veya ust gastrointestinal kanama gecirenlerde MEKSUN kullanılmamalıdır. Daha once bu hastalıkları gecirmiş olanlarda MEKSUN kullanılması gerekiyorsa bir anti-ulser tedavisi uygulanmalıdır. Prostaglandinler normal bobrek fonksiyonu icin gerekli olduğundan bunların inhibisyonu ozellikle hipovolemik hastalarda akut bobrek yetmezliğine neden olabilir. Bu nedenle MEKSUN efektif kan hacminin azaldığı ve hipovolemi riski taşıyan hastalarda, konjestif kalp yetmezliği, siroz, Dehidrasyon, cerrahi mudahale, nefrotik sendrom, diuretik kullanımı hallerinde dikkatle kullanılmalı, bobrek fonksiyonları takip edilmelidir. NSAİİ’ler nadiren nefrit, nefroz, renal medulla nekrozuna neden olabilir.
İlerlemiş bobrek yetmezliğinde doz gunde 7.5 mg’ı gecmemelidir. Kreatinin klerensi > 25 ml/dk ise doz azaltılması gerekmez. MEKSUN hemorajik diyatezi (hemofili, koagulasyon ve trombosit fonksiyonu bozuklukları) olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. NSAİİ’ler trombosit agregasyonunu inhibe eder ve gastrointestinal kanama ve ulserasyon riskini arttırır.
MEKSUN tedavisi sırasında serum transaminaz duzeylerinde hafif ve gecici değişmeler gorulebilir. Bunlar kalıcı ve ileri derecede olduğu takdirde tedavi kesilmelidir. Klinik olarak stabil karaciğer sirozunda doz azaltılması gerekmez. MEKSUN yaşlı ve debil hastalarda, diabetes mellitus, Alkolizm, odem, hipertansiyon, hipovolemi, sepsis varsa dikkatle kullanılmalıdır. Pediyatrik Hastalarda Kullanım: Meloksikamın 18 yaşından kucuk hastalarda guvence ve etkinliği belirlenmiş değildir.
Geriyatrik Hastalarda Kullanım: Butun NSAİİ’lerde olduğu gibi meloksikam da yaşlı (≥ 65 yaş) hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Gebelik ve Laktasyonda Kullanım: Gebelikte Kullanım: Gebelik kategorisi C’dir. Deneysel araştırmalarda meloksikam ile konjenital malformasyon ve embriyotoksisite etkileri gostermiştir. Hamile kadınlarda yapılmış yeterli ve iyi kontrollu araştırma bulunmamaktadır. Meloksikam gebelikte ancak potansiyel faydası fetus icin potansiyel riske gore ustunse kullanılmalıdır.
Laktasyonda Kullanım: Deneysel araştırmalarda meloksikamın plazmadakinden daha yuksek konsantrasyonlarda sute gectiği saptanmıştır. İnsanlarda sute gecip gecmediği bilinmemektedir. Ancak insanlarda bircok ilac sute gectiğinden emziren anneler ya meloksikamı ya da emzirmeyi bırakmalıdır. Arac ve Makine Kullanmaya Etkisi: MEKSUN’un motorlu arac ve makine kullanma yeteneği uzerindeki etkileri araştırılmamıştır. İlac alındığında baş donmesi, uyuklama, gormede bulanıklık gibi etkilere neden oluyorsa arac ve makine kullanılmamalıdır.
[h=2]YAN ETKİLERİ[/h] Klinik araştırmalarda gunde 7.5 mg veya 15 mg meloksikam ile tedavi edilen hastalarda aşağıdaki yan etkiler gozlenmiştir. Bunlarla meloksikam arasındaki nedensellik bağı kesin olarak belirlenmiş değildir: Gastrointestinal sistem: Bulantı, kusma, karın ağrısı, diyare, konstipasyon, dispepsi, meteorizm, gastrik ve duodenal ulser, ozofajit, gastrointestinal kanama, kolit, gecici transaminaz veya bilirubin yukselmesi. Kardiyovaskuler sistem: Odem, hipertansiyon, carpıntı, kızarma (flushing). Hematolojik: Anemi, lokopeni, trombositopeni.
Solunum: Akut astma (bronkospazm) Dermatolojik: Pruritus, urtiker, deri dokuntusu, stomatit, fotosensitizasyon. Merkezi sinir sistemi: Baş donmesi, baş ağrısı, tinnitus, bulanık gorme, başta hafiflik, kulak cınlaması Urogenital: Serum kreatinin veya ure değerlerinde yukselmeler.
Beklenmeyen bir etki gorduğunuzde doktorunuza başvurun.
[h=2]İLAC ETKİLEŞİMLERİ[/h] VE DİĞER ETKİLEŞİMLER: Nonsteroid antiinflamatuvar ilaclar (NSAİİ) trombosit sayısını veya fonksiyonunu azaltan, hipoprotrombinemi yapan veya gastrointestinal ulserasyon ve hemoraji yapma potansiyeli yuksek ilaclarla birlikte verilirse kanama riski artar. MEKSUN’un salisilatlar veya diğer bir NSAİİ ile birlikte kullanılması GI kanama ve ulserasyon riskini arttırır, ayrıca ek bir terapotik fayda sağlamaz.
Kortikosteroidler, kortikotropin, potasyum drajeleri, alkol NSAİİ’lerle birlikte kullanılırsa GI kanama ve ulserasyon riski artar. Antikoagulanlar, kumarin veya indandion deriveleri, Heparin, trombolitik ajanlar (streptokinaz, urokinaz, alteplaz) NSAİİ’lerle verildiğinde kanama riski artar. NSAİİ’ler renal prostaglandin yapımını inhibe ettiğinden bobrek fonksiyonu azalabilir. Sodyum ve su retansiyonu diuretik ve antihipertansif ilacların etkisinde azalmaya yol acabilir. Diuretik tedavisi sonucu kan hacminde ve renal kan akımında azalma sonucu Akut Bobrek Yetmezliği ortaya cıkabilir.
NSAİİ’lerin birlikte kullanıldığında angiotensin donuşturen enzim (ADE) inhibitorlerinin antihipertansif etkisini azalttığı bildirilmiştir. Lityum tedavisi goren hastalarda NSAİİ’lerin kanda lityum konsantrasyonlarını arttırdığı bildirilmiştir. Bu hastalarda lityumun kan seviyeleri yakından izlenmeli ve gerekirse doz ayarlaması yapılmalıdır. NSAİİ’ler metotreksatın proteine bağlanmasını ve renal eliminasyonunu azaltarak kan konsantrasyonunu ve toksisitesini arttırır. Meloksikam tedavisi goren hastalarda yuksek dozda metotreksat enfuzyon tedavisi yapılmamalıdır.
Meloksikam kesilerek ilacın vucuttan atılması beklenmelidir. Duşuk dozda kronik metotreksat tedavisi goren hastalarda ise metotreksatın kan seviyeleri ve bobrek fonksiyonu yakından izlenmelidir. Birlikte kullanılmaları halinde NSAİİ’ler siklosporinin renal eliminasyonunu azaltarak nefretoksisitesini arttırabilir. Klinik araştırmalarda NSAİİ’lerin furosemid ve tiazid diuretiklerinin natriuretik etkilerini azalttıkları bildirilmiştir. Ancak meloksikam ile yapılan araştırmalarda boyle bir etki gorulmemiştir.
Bununla beraber MEKSUN diuretik alan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
[h=2]KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU[/h] MEKSUN her hastada iyileşmeyi sağlayabilecek en duşuk dozda ve en kısa sure ile kullanılmalıdır. Romatoid artrit tedavisi icin MEKSUN’un mutad dozu gunde bir kez tek doz halinde alınmak uzere 15 mg’dır. İstenilen terapotik cevap elde edildikten sonra bu miktar gunde 7.5 mg’a indirilebilir.
Osteoartrit tedavisi icin mutad doz gunde bir kez tek doz halinde alınmak uzere 7.5 mg’dır. İstenilen terapotik cevap alınamazsa bu miktar iki katına yani gunde 15 mg’a cıkarılabilir. Ankilozan spondilit tedavisi icin mutad doz gunde bir kez 15 mg’dır. MEKSUN icin onerilen maksimum total gunluk doz 15 mg’dır.
Eğer tablet ve suppozituvar şekilleri birlikte kullanılıyorsa ikisinin toplam dozu gunde 15 mg’ı gecmemelidir. Yan etki ve istenmeyen etki riski yuksek hastalarda tedaviye gunde 7.5 mg ile başlanmalıdır. Ağır bobrek yetmezliği olan hastalarda gunluk doz 7.5 mg’ı aşmamalıdır.
MEKSUN tabletleri yemek arasında bir miktar su veya başka bir icecekle yutulmalıdır. DOZ AŞIMI: Akut doz aşımı durumunda mide yıkaması veya emezis uygulanır. Arkasından aktif karbon suspansiyonu verilir. Mide boşaltılması ilacın alımından sonra 1 saat icinde yapılırsa aktif karbon da 1-2 saat icinde verilirse faydalıdır. Alınan ilac coksa veya semptomlar ağır ise aktif karbon birkac kez yinelenebilir.
Bir klinik araştırmada kolestiraminin 4 g dozda gunde 3 kez verilmesiyle meloksikamın vucuttan atılımının hızlandığı gosterilmiştir. Bundan oturu akut doz aşımında kolestiramin kullanılabilir. Zorlu diurez, idrarın alkalileştirilmesi, hemodiyaliz ve hemoperfuzyon olasılıkla fayda vermez, cunku meloksikam plazma proteinlerine yuksek oranda bağlanır.
[h=2]SAKLAMA KOŞULLARI[/h] Cocukların goremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde, 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız. Işıktan koruyarak ve kuru bir ortamda saklayınız.
[h=2]TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İCERİĞİ[/h] MEKSUN 15 mg Fort Tablet, 30 tablet ve 10 tabletlik blisterlerde. RUHSAT SAHİBİ ve İMAL YERİ: BİOFARMA İLAC SAN. ve TİC.A.Ş. Samandıra/İSTANBUL RUHSAT TARİH ve NO: 14.07.2006 – 208/21 PROSPEKTUS ONAY TARİHİ: 10.11.2006 Recete ile satılır.