ATC: R03DA05
BARKODU: 8699578750411
FİYATI: 4,81TL
ETKEN MADDE: aminophylline – aminofilin
URETİCİ: BIOFARMA
Doğada bulunan bir metilksantin olan teofilin ile etilendiamin (2:1) molekuler kompleksi bronkodilator. Yukleme dozu 6.34 mg/kg aminofilin olup 20 dakikada i.V enfuzyon şeklinde verilir. İdame 3.17 mg/kg. Gebelik kategorisi C. Anne sutune gecer. Kontrendikasyon; aşırı duyarlılık, peptik ulser ve ilac kullanmayan epileptikler. Etkileşim; Simetidin, meksiletin, siprofloksasin, norfloksasin, eritromisin, klaritromisin, troleandomisin, oral kontraseptifler, propranolol, allopurinol, lityum karbonat, flukonazol, rifampin, fenitoin, primidon, fenobarbital, karbamazepin, sigara veya esrar icimi, komur ateşinde pişirilmiş besinler, yuksek proteinli ve duşuk karbonhidratlı rejim, halotan, efedrin, Beta-2 agositler.
[h=2]YAN ETKİLERİ[/h] Bulantı, kusma, epigastrik ağrı, diyare, başağrısı, irritabilite, huzursuzluk, insomnia, reflekslerde canlılık, kas titremeleri, tonik veya klonik konvulsiyonlar, carpıntı, taşikardi, ekstrasistoller, yuzde kızarma (flushing), hipotansiyon, senkop, aritmiler, taşipne, diurezis, deride allerjik dokuntuler.
[h=2]PROSPEKTUS FORMULU[/h] 10 ml’lik bir ampulde; Aminofilin…240 mg (Teofilin.. .205.7 mg) (Etilendiamin.34.3 mg) Enjeksiyonluk su k.
M. ihtiva eder.
[h=2]FARMAKOLOJİK OZELLİKLERİ[/h] Farmakodinamik Ozellikler: Aminofilin doğada bulunan bir metilksantin olan teofilin ile etilendiamin (2:1) molekuler kompleksidir. Vucuttaki etkileri teofilin etkisidir. Teofilin guclu bir bronkodilatordur, bronş duz kaslarını ve pulmoner arter duz kaslarını gevşetir.
Merkezi sinir sistemini, solunum merkezini ve miyokardı uyarır, daha az olcude sistemik rezistans azalması ve miyokard stimulasyonu sonucu organ perfuzyonu ve diurezis fazlalaşır. Teofilin mide sekresyonunu, asit, pepsin ve gastrin salgısını, kanda katekolamin, renin ve serbest yağ asitlerini arttırır. Teofilin’in intraselluler etki mekanizması cAMP ve cGMP birikimi, adenozin reseptorlerinde (A1 ve A2) kompetitif antagonizm, endojen katekolaminlerin stimulasyonu ve prostaglandin antagonizmine bağlı olabilir. Teofilin diafragma ve solunum kaslarının kontraksiyonunu arttırır, pulmoner vaskuler rezistansı azaltır, solunum merkezini ve miyokardı stimule eder. Bu şekilde bronkospazm, astma ve anfizemde solunum yorgunluğunu ve dispneyi azaltır.
Teofilin’in bu etkisi solunum parametreleri uzerindeki etkisinden bağımsızdır. Teofilin beta-2 adrenerjik agonistlerle in-vitro sinerjik, in-vivo additif etki gosterir. Teofilin mukosilier klerensi arttırır. Farmakokinetik Ozellikler: Teofilinin terapotik etkisi 10-20 mcg/ml plazma seviyelerinde gorulur. Intravenoz olarak 6 mg/kg aminofilin 20 dakikada verilirse 10 mcg/ml’lik plazma seviyeleri elde edilir.
Teofilin butun dokulara girer, plasenta yoluyla fetusa, sutle bebeğe gecer. Dağılım hacmi 0.4-0.6 L/kg’dır. Plazma proteinlerine bağlanma oranı % 60, yeni doğmuşta ve sirozlu hastalarda % 40’tır.
Yarılanma suresi cocuklarda 3.5 saat, buyuklerde 9 saat, prematurelerde 20-36 saattir. Aminofilin karaciğerde metabolize olur, % 20’si değişmeden idrarla cıkar. Metabolitleri 3- metilksantin, 1-metilurikasid ve 1,3-dimetilurik asittir. Premature bebeklerde onemli bir kısmı kafeine cevrilir.
Teofilin klerensi 0.65 ml/dk kg’dir. Teofilin klerensi yeni doğmuşlarda, prematurelerde, siroz, kalp yetmezliği, hipotiroidi olan kişilerde ve obesitelerde azalırken sigara icenlerde, kistik fibroizisi ve hipertiroidi olan hastalarda artar.
[h=2]ENDİKASYONLAR[/h] Bronkodilator olarak: Akut astım, status asthmaticus ve kronik astım nobetlerinde, Anafilaksi ve anafilaktoid reaksiyonlarda bronkospazm ve wheezing mevcutsa, Inhalant allerjenler, toksik gazlar ve duman solunması sonucu bronkospazm ve solunum zorluğunda, Kronik Bronşit, kronik obstruktif akciğer hastalığının akut ataklarında reversibl bronkospazmı cozmek icin, Hastanın durumuna gore oksijen, Beta-2 agonistleri ve kortikosteroidlerle birlikte kullanılır. Solunum stimulanı olarak: Neonatal apne ve Cheyne-Stokes Sendromu’nun yardımcı tedavisinde.
[h=2]KONTRENDİKASYONLARI[/h] Teofilin veya etilendiamin’e allerjisi olanlarda, aktif peptik ulser hastalığı olanlarda ve antikonvulsan ilac kullanmayan epileptiklerde kontrendikedir.
[h=2]UYARILAR[/h] 1. Aminofilin’in hipertiroidizmli, epilepsili ve hipertansiyonlu veya diğer kardiyovaskuler sistem hastalıklı olanlarda dikkatli kullanılmalıdır. 2. Gebelikte kullanımı: Aminofilinin gebelikte emniyetle kullanımı konusunda insanlarda yapılmış kontrollu klinik araştırma yoktur.
Teofilinin farelerde teratojen etkisi gorulmemiştir. Sıcanlarda 220 mg/kg dozda embriyotoksik etki gosterir. Aminofilin gebelikte ancak onemli bir endikasyon varsa ve anne icin potansiyel faydaları fetus icin potansiyel risklerden ustunse kullanılmalıdır. (Gebelik kategorisi C’dir). 3. Laktasyonda kullanım: Aminofilin anne sutuyle bebeğe gecebilir ve yan etkilere neden olabilir. Bu durumda emzirme veya ilacın kesilmesi kararı, ilacın anne icin onemi dikkate alınarak verilmelidir. 4. Aminofilin’in 1 yaşından kucuk cocuklar icin emniyetli olduğunu gosteren yeterli klinik calışma mevcut değildir. İlacın bu yaş grubunda yarı omrunun uzun olması, klerensinin azalması, dikkatli ve uygun dozlarda kullanılmasını ve kullanmadan once risk/fayda oranının dikkate alınmasını gerektirir.
5. Aminofilin klerensinin azaldığı karaciğer fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalarda, kalp yetmezliği, kronik ateşli hastalıklara sahip hastalarda aminofilin dikkatle kullanılmalı, doz azaltılarak doz araları acılmalıdır.
[h=2]YAN ETKİLERİ[/h] Bulantı, kusma, epigastrik ağrı, diyare, başağrısı, irritabilite, huzursuzluk, insomnia, reflekslerde canlılık, kas titremeleri, tonik veya klonik konvulsiyonlar, carpıntı, taşikardi, ekstrasistoller, yuzde kızarma (flushing), hipotansiyon, senkop, aritmiler, taşipne, diurezis, deride allerjik dokuntuler gorulebilir.
Beklenmeyen bir etki gorduğunuzde doktorunuza başvurun.
[h=2]İLAC ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER[/h] 1.
Simetidin, meksiletin, siprofloksasin, norfloksasin, eritromisin, klaritromisin, troleandomisin, oral kontraseptifler, propranolol, allopurinol, lityum karbonat, flukonazol, aminofilin klerensini azaltarak serum seviyelerini yukseltir. 2. Rifampin, fenitoin, primidon, fenobarbital, karbamazepin aminofilinin klerensini arttırarak serum seviyelerini duşurur. 3. Sigara veya esrar icenlerde aminofilin klerensi artar.
4. Komur ateşinde pişirilmiş besinler, yuksek proteinli ve duşuk karbonhidratlı rejim aminofilin klerensini arttırır. 5. Aminofilin alan hastalarda; halotan anestezisi uygulanması, sinus taşikardisi veya ventrikuler aritmilere neden olabilir. Aminofilin efedrin ile sinerjik etki gosterir.
Beta-2 agositlerin bazılarıyla da sinerjik 6. etki gostermesi mumkundur. 7. Beta-2 antagonistleri, oftalmik levobunolol ve timolol dahil, aminofilin ile terapotik antagonizm gosterebilir. KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU: Carena Ampul % 5 dekstroz veya % 0.
9 sodyum klorur ile dilue edilerek intravenoz enfuzyon şeklinde kullanılır. Verme hızı 25 mg/dk’yı gecmemelidir. Tedavinin amacı plazmada 10-20 mcg/ml’lik terapotik aminofilin konsantrasyonları sağlanmasıdır. Bunun icin bir yukleme dozu verildikten sonra idame dozuna gecilir. Yukleme dozunun hesaplanmasında 0.
63 mg/kg aminofilinin serumda 1 mcg (0.5 – 1.6 mcg)’lik bir teofilin seviyesi sağlayacağı prensibinden hareket edilir. Mutad erişkin dozu: Bronkodilator olarak, akut ataklar icin yukleme dozu, teofilin almayan hastalarda 6.34 mg/kg aminofilin olup 20 dakikada i.
V enfuzyon şeklinde verilir. Teofilin kullanan hastalarda mumkunse serum teofilin seviyeleri tayin edilir. Bu mumkun olmazsa ve teofilin toksisite belirtileri yoksa 3.17 mg/kg aminofilin 20 dakikada i.V. enfuzyon şeklinde verilir. Akut atakların tedavisinde idame dozu: Sigara kullanan genc hastalarda: 0.89 mg/kg/saat aminofilin, i.V enfuzyon şeklinde Sağlıklı, sigara kullanmayan hastalarda: 0.54 mg/kg/saat Yaşlı hastalarda ve cor pulmonale varsa: 0.
33 mg/kg/saat aminofilin, i.V. enfuzyonla. Konjestif kalp yetmezliği, karaciğer sirozu varsa: 0.25 mg/kg/saat i.
V. enfuzyonla Pediatrik hastalar icin mutad dozu: Akut atakların tedavisi icin yukleme dozu, hasta aminofilin kullanmıyorsa: 6.34 mg/kg aminofilin, 20 dakikada i.V. enfuzyon şeklinde.
Hasta oral teofilin kullanıyorsa serum teofilin seviyesi tayin edilir. Bu mumkun olmazsa ve teofilin toksisitesi belirtileri yoksa 3.17 mg/kg aminofilin 20 dakikada i.V. enfuzyon şeklinde verilir.
Akut ataklarda idame dozu: i.V. enfuzyon şeklinde 1 yaşına kadar: 1 saatte verilecek mg/kg cinsinden idame dozu şu formule gore hesaplanır: 0.008 x (hafta cinsinden yaş) + 0.21 = doz (mg/kg/saat) (Bulunan doz teofilin baz cinsindendir.
1,2 ile carpılmalıdır.) 1-9 yaş arası: 1 mg/kg/saat aminofilin 9-12 yaş arası: 0.89 mg/kg/saat aminofilin 12-16 yaş arası sigara icenler: 0.89 mg/kg/saat aminofilin Sigara icmeyenler: 0.63 mg/kg/saat aminofilin şeklindedir.
Neonatal apnede solunum stimulanı olarak; Yukleme dozu olarak: 6.34 mg/kg aminofilin 20 dakikada i.V. enfuzyonla İdame Dozu: İstenen cevap alınana kadar her 12 saatte bir 1.27 – 1. 9 mg/kg aminofilin 30 dakikada i.V. enfuzyonla. CARENA Ampul % 5 dekstroz, % 0.35 ve % 0. 9 sodyum klorur veya % 0.35 ve % 0.9 sodyum klorurde % 5 dekstroz ile dilue edilebilir. Dozun hesaplanmasında ideal vucut ağırlığı esas alınmalıdır.
[h=2]DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ[/h] ve TEDBİRLERİ: Akut toksisite kan seviyeleri ile korelasyon gosterir, kronik toksisite ise gostermez.
10-20 mcg/ml terapotik seviyelerdir. 20-40 mcg/ml’de gastrointestinal semptomlar ve MSS stimulasyonu gorulur; 50 mcg/ml’nin ustunde konvulsiyonlar, aritmiler ve hematemez belirebilir. Tedavi icin konvulsiyonlar İ.V diazepam ile kontrol edilir, hipotansiyon icin İ.V. sıvılar ve vazopressorler verilir; koma, konvulsiyonlar icin ve hematemez varsa endotrakeal entubasyon yapılır, hematemez icin mideye buzlu serum fizyolojik gonderilir, gerekirse transfuzyon yapılır. Tedaviye cevap vermeyen ağır vakalarda aktif komur hemoperfuzyonu yapılmalıdır. Kanda teofilin seviyeleri 10-20 mcg/ml’ye duşene kadar her 4 saatte bir izlenmelidir.
[h=2]SAKLAMA KOŞULLARI[/h] Cocukların ulaşamayacakları yerlerde, ambalajında ve 30°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
[h=2]TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İCERİĞİ[/h] CARENA İ.
V. İnfuzyon İcin Ampul, 6 ve 100 ampulluk kutularda. RUHSAT SAHİBİ: Biofarma İlac San.Ve Tic.A. Ş. Samandıra/İSTANBUL İMAL YERİ: Mefar İlac San. A.Ş. Kartal/İSTANBUL RUHSAT TARİH ve NO: 18.
05.2001 – 196/91 Recete ile satılır.